Карветренд

Карветренд – препарат (таблетки), относится к группе бета-адреноблокаторы. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: противопоказан
• В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Действующее вещество:

Карведилол* (Carvedilol*)

АТХ

C07AG02 Карведилол

Фармакологическая группа

• Бета- и альфа-адреноблокаторы [Альфа- и бета-адреноблокаторы]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I15 Вторичная гипертензия
• I20 Стенокардия [грудная жаба]
• I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 14, 15 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или в контурной ячейковой упаковке 30 шт.; в пачке картонной 1 упаковка (25 мг).

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиоксидантное, сосудорасширяющее, антигипертензивное, антиангинальное, адренолитическое.

Фармакодинамика

Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, альфа₁-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа₁-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Не обладаетвнутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилолаприводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличениемобщего периферического сопротивления, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов; карведилол незначительноуменьшает ЧСС,сохраняя при этом почечный кровоток и функцию почек. Так как периферический кровоток сохраняется,похолодание конечностей отмечается очень редко.

Антигипертензивный эффект развивается быстро— через 2–3 ч послеоднократного приема и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через3–4 нед.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие.Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия,натрия, магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностьюкровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функциювыброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левогожелудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности.При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а такжепериферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функциисердца не изменяются.

Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (частота сердечныхсокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина липопротеидов высокойплотности/липопротеидов низкой плотности не изменяется.

Фармакокинетика

После приема внутрь карведилол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ.C_max в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата. Биодоступность составляет 25%. Концентрация в плазме крови и доза находятся в линейной зависимости. Прием пищи не влияет на биодоступность и величину C_max в плазме крови, но увеличивает лишь T_max.

Связывание с белками плазмы крови высокое и составляет 98–99%. Объем распределения— около 2 л/кг, и увеличивается (на 80%) в случае нарушений функции печени (за счет уменьшения эффекта «первого прохождения» через печень).

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются 3 активных метаболита, обладающих выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

T_1/2 карведилола составляет 6–10 ч, плазменный клиренс— около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть— через почки.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе.

Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых.

Так как карведилол выводится в основном через ЖКТ,нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией.

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза, а C_max в плазме крови— в 5 раз выше, чем в норме.

Показания препарата Карветренд

артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

стабильная стенокардия;

хроническая сердечная недостаточность (II–III стадии по NYHA), в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Противопоказания

повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;

сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

синдром слабости синусового узла, AV-блокада II–III степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма), выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), кардиогенный шок;

бронхиальная астма, выраженные нарушения функции печени;

метаболический ацидоз;

беременность;

период лактации;

детский и юношеский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

совместное в/в введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств I класса).

С осторожностью и под контролем проводить лечение:

больные с сахарным диабетом;

гипогликемия, тиреотоксикоз, феохромоцитома (только в сочетании с назначением альфа-адреноблокаторов);

окклюзионные заболеванияпериферических сосудов;

AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала;

ХОБЛ;

псориаз;

нарушения функции почек;

депрессия;

миастения;

лечение альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, одновременное применение с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО;

лица пожилого возраста;

обширные хирургические вмешательства и общая анестезия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

В рекомендуемых дозах препаратхорошо переносится, однако в отдельных случаях возможныпобочные эффекты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боль в животе, диарея илизапор, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания,мышечная слабость (как правило в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания, появление и/илиобострение псориаза, чихание, заложенность носа, очень редко— анафилактоидная реакция.

Со стороны дыхательнойсистемы: одышка, бронхоспазм (у предрасположенныхпациентов).

Со стороны сердечно-сосудистойсистемы: брадикардия, ортостатическаягипотензия,стенокардия, атриовентрикулярная блокада,прогрессирование недостаточности кровообращения (холодныеконечности),прогрессирование сердечной недостаточности, отеки нижних конечностей.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Прочие: изредка— обострение синдрома «перемежающейся» хромоты,синдрома Рейно, боли в конечностях,нарушение мочеиспускания,нарушениефункции почек, гриппоподобный синдром,уменьшение слезовыделения.

Как и при применении других ЛС,обладающих альфа-адреноблокирующим действием, можетпроявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

Присовместномприменениикарведилолаидилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приемекарведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, аиндукторы (фенобарбитал, рифампицин)— ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

Приодновременномприменении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначениеклонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивныйэффект карведилола.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Взрослым: начальная доза— 12,5 мг 1 раз в день в течение первых 2 дней. Затем— по 25 мг однократно в день. В случае необходимости дозу увеличивают. Максимальная доза— 50 мг/день однократно или в 2 приема (утром и вечером). Повышение дозировки должно проводиться постепенно с интервалом не менее 2 нед.

У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна.

Стенокардия. Взрослым: начальная доза— по 12,5 мг 2 раза в день в течение первых 2 дней. Затем— по 25 мг 2раза (утромивечером) в день. В случае необходимости,дозу увеличивают с интервалом в 2 нед до максимальной, составляющей100 мг/день, разделенной на 2 приема.

Для пациентов пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, в2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально.При увеличении дозы проводят тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2–3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. Дополнительное применение Карветрендатребуетстабильного клинического состояния. Доза и назначениедругих ЛС,таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ,должны быть зафиксированы до назначения Карветренда.

Рекомендуемая начальнаядоза— 3,125 мг 2 раза в день в течение 14 дней. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6,25 мг 2 раза в день, затем— по 12,5 мг и затем— по 25 мг 2 раза в день. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза— по 25 мг 2 раза в день— для больных массой тела до 85 кг и по 50 мг 2 раза в день— для больных с массой тела более 85 кг. Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды. В начале лечения и до увеличения каждой дозы состояние больных следует контролировать,т.к. возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с сосудорасширяющим действием— артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозы диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы Карветренда. В некоторых случаях лечение Карветрендом следует временно приостановить.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое давление 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушениядыхательной функции (бронхоспазм), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: в течение первых часов— индукция рвоты и промывание желудка. Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (максимальная доза— 10 мг).

При выраженной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0,5–2 мг.

Для поддержания сердечной деятельности в/в струйно (в течение 30 с) вводят глюкагон, после чего проводят длительную инфузию из расчета 2–5 мг/ч.

Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительнойартериальнойгипотензии) необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5–10 мкг или в виде инфузии— 5 мкг/мин.

Для купированиябронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом T_1/2карведилола, равного 6–10 ч.

Контроль и коррекцию жизненно-важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительноине должна резкопрекращаться, особенно у больных ИБС,т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1–2 нед.

В начале терапии Карветрендом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД,преимущественно при вставании (необходима коррекция дозы препарата). Убольных с хронической сердечной недостаточностью приподборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Карветренда, рекомендуетсяназначение больших доз диуретиков, вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянноемониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Карветренда и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также— антиаритмических средств I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карведилолом. Карветренд невлияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

В случае снижения ЧСС до уровня 55 уд./мин,препарат следует отменить.

У лиц, страдающих аллергией или проходящих курс десенсибилизации, карведилол может повысить аллергочувствительность.

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Карветренда. Следует воздержаться отдругих видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Следует хранить таблетки в картонной пачке, т.к. при хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Условия хранения препарата Карветренд

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Карветренд

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Видео по теме

Карветренд — показания к применению

Препараты для разжижения крови — какие средства лучше?

Эдарби — показания к применению

Мебикар таблетки описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН *

Мексиприм: Инструкция по применению