Тропиндол: инструкция по применению

Тропиндол

СОДЕРЖАНИЕ
0
5 просмотров

Тропиндол (форма — капсулы) относится к фармакологической группе противорвотные препараты. Из инструкции по применению характерны следующие особенности:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: можно
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Тропиндол (капсулы) - упаковка

Тропиндол — официальная инструкция по применению

Цены / купитьАналоги, статьиКомментарии

ПоказанияПротивопоказанияДозировкаПредупрежденияВзаимодействияПроизводитель

Регистрационный номер:

Р N002673/01-200407

Торговое название препарата:Тропиндол®.

Международное непатентованное название:

Трописетрон.

Лекарственная форма:

капсулы.

Состав:

Активное вещество — тропиндола гидрохлорида в пересчете на тропиндол 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, тальк, кальция стеарат.

Описание: твердые желатиновые капсулы № 4 белого цвета. Содержимое капсул -смесь порошка и гранул белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противорвотное средство — серотониновых рецепторов антагонист.

Код АТХ:[А04АА03].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Трописетрон — сильнодействующий и высокоселективный конкурентный антагонист центральных и периферических 5-НТ3-рецепторов. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие при проведении противоопухолевой химиотерапии и в послеоперационном периоде. В основе механизма противорвотного действия трописетрона лежит блокада периферических пресинаптических 5-НТЗ-рецепторов, что предотвращает выделение серотонина из энтерохромаффинных клеток слизистой желудочно-кишечного тракта. Трописетрон. кроме того, оказывает прямое блокирующее действие на 5-НТ3-рецепторы, расположенные в ЦНС, в том числе в area postrerna. тем самым блокируя влияние блуждающего нерва на эту область. Длительность действия Тропиндола составляет 24 часа, что позволяет применять его один раз в день. Эффективность препарата сохраняется на протяжении многократных циклов химиотерапии. Тропиндол не вызывает экстрапирамидных побочных эффектов.

Фармакокинетика

Всасывание. Тропиндол всасывается из желудочно-кишечного тракта почти полностью (более, чем на 95%). Период полувыведения составляет в среднем около 20 мин; время достижения максимальной концентрации — около 3ч. Биодоступность препарата составляет около 60% для дозы 5 мг. С увеличением дозы биодоступность возрастает, достигая почти 100% для дозы 45 мг.

Распределение. Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы (преимущественно с альфа 1-гликопротеинами) составляет 71%. Объем распределения у взрослых составляет от 400 до 600 л; у детей в возрасте от 3 до 6 лет — около 145 л. у детей в возрасте от 7 до 15 лет — примерно 265 л.

Метаболизм. Трописетрон метаболизируется в печени путем реакций гидроксилирования с последующим глюкуронированием или сульфатированием. Метаболиты фармакологически неактивны. При повторных назначениях Тропиндола в дозах, превышающих терапевтические (по 10 мг 2 раза в день), возможно дозозависимое повышение уровней трописетрона в плазме по причине снижения его метаболизма, связанного с насыщением ферментной системы печени. Однако при соблюдении рекомендованного режима дозирования концентрации препарата в плазме не превышают переносимых значений.

Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина/дебризохина.

Выведение. Трописетрон выводится преимущественно почками — 70 % (в виде метаболитов) и 8 % (в неизменном виде), через кишечник — 15 % (в виде метаболитов). Доля неизмененного препарата в моче выше у «медленных окислителей». Соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1. У лиц с быстрым метаболизмом трописетрона («быстрые окислители») период полувыведения (бета-фаза) составляет около 3 часов; у «медленных окислителей» этот показатель может удлиняться до 45 ч. Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л/мин, при этом почечный клиренс составляет около 10% от этой величины. У «медленных окислителей» общий клиренс снижен до 0,1-0,2 л/мин (за счет уменьшения внепочечного клиренса), что приводит к 4-5- кратному удлинению периода полувыведения и к 5-7-кратному повышению значений АUС, при этом такие показатели как максимальная концентрация и объем распределения не меняются.

У детей значения таких показателей как биодоступность и конечный период полувыведения сходны с таковыми у взрослых здоровых добровольцев.

Показания к применению:

  • Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии;
  • Устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде;
  • Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих после гинекологических интраабдоминальных хирургических вмешательств.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к трописетрону. Другим антагонистам 5-НТ3-рецепторов или любым другим компонентам, входящим в состав препарата. Тропиндол не следует применять в период беременности и лактации.С осторожностью:

    артериальная гипертензия.

    Способ применения и дозы:

    Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии

    Дети. У детей старше 2-х лет рекомендуемая доза Тропиндола составляет 0,2 мг/кг, причем максимальная суточная доза — 5 мг.

    Взрослые. Взрослым Тропиндол рекомендуется в виде 6-дневных курсов по 5 мг/сут. Капсулы следует принимать утром, запивая водой, сразу же после вставания, за 1 ч до приема пищи.

    Побочное действие:

    При применении препарата в рекомендуемых дозах нежелательные эффекты имеют преходящий характер. При применении Тропиндола в дозе 2 мг наиболее часто сообщалось о развитии головной боли. При использовании препарата в дозе 5 мг часто отмечался запор и реже — головокружение, повышенная утомляемость и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в животе и диарея). Так же, как и в случае применения других антагонистов 5-НТ3-рецепторов, редко наблюдались реакции гиперчувствительности («реакции 1-го типа»), характеризовавшиеся одним или несколькими следующими симптомами: чувство прилива крови к лицу и/или генерализованная крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, остро развивающийся бронхоспазм, артериальная гипотензия.

    Сообщалось об очень редких случаях коллапса, обморока или остановки сердца, но причинная связь этих явлений с применением Тропиндола не была установлена. Некоторые из них могли быть обусловлены сопутствующей терапией или основным заболеванием.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Прием капсулы препарата вместе с едой приводит к небольшому увеличению биодоступности трописетрона (приблизительно с 60 % до 80 %), что не имеет клинического значения.

    Одновременное применение Тропиндола с рифампицином или с другими лекарственными средствами, индуцирующими ферментные системы печени (например, с фенобарбиталом), приводит к снижению концентраций трописетрона в плазме. Поэтому у пациентов, являющихся «быстрыми окислителями», необходимо повышение доз Тропиндола (у «медленных окислителей» этого не требуется). Влияние препаратов, ингибирующих ферментную систему цитохрома Р450. например, циметидина, на концентрацию трописетрона в плазме незначительно, поэтому изменений дозирования Тропиндола в таких случаях не требуется.

    Исследования взаимодействия Тропиндола со средствами для наркоза не проводились. Удлинение интервала QTc было отмечено у нескольких пациентов, которым Тропиндол назначался в сочетании с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала. В то же время, в тех исследованиях, где применялся только один Тропиндол в терапевтических дозах, удлинение интервала QTс отмечено не было. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном применении Тропиндола и препаратов, вызывающих удлинение интервала QTс.

    Особые указания:

    Применение у лиц, относящихся к категории » «медленных окислителей» спартеина/дебризохина

    У пациентов, относящихся к данной категории (они составляют примерно 8 % от популяции лиц европеоидной расы), период полувыведения трописетрона удлинен (в 4-5 раз, по сравнению с лицами, интенсивно метаболизирующими спартеин/дебризохин). Однако, при в/в введении Тропиндола дважды в день в дозах до 40 мг в течение 7 дней здоровым добровольцам, относящимся к категории ‘»медленных окислителей», серьезных нежелательных явлений отмечено не было. Эти наблюдения указывают на то, что при проведении 6-дневных курсов лечения пациентов, относящихся к категории «медленных окислителей», необходимости в снижении обычной суточной дозы препарата, составляющей 5 мг, не возникает.

    Применение у пациентов с нарушениями функции печени или почек

    У пациентов с острым гепатитом или с жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечается. В противоположность этому, у пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрации трописетрона в плазме могут превышать (максимально на 50%) те показатели, которые выявляются у здоровых добровольцев, относящихся к группе интенсивно метаболизирующих спартеин/дебризохин. Тем не менее, если таким пациентам Тропиндол назначается в виде рекомендуемых 6-дневных курсов по 5 мг/сут. уменьшать дозу препарата не требуется.

    Применение у пациентов с артериальной гипертонией

    У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертонией следует избегать применения Тропиндола в суточных дозах, превышающих 10 мг, так как это может привести к дальнейшему повышению артериального давления.

    Применение у пациентов с заболеваниями сердца

    Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, которым проводится лечение антиаритмическими препаратами или бета-адреноблокаторами, так как имеющийся опыт одновременного применения и средств для наркоза в таких случаях ограничен.

    Применение у детей

    Отмечено, что у детей старше 2-х лет переносимость Тропиндола была хорошей.

    Применение у пациентов пожилого возраста

    Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что у пациентов пожилого возраста (по сравнению с более молодыми пациентами) требуется применение иных доз Тропиндола. или о том, что у них могут возникать какие-либо другие побочные реакции.

    Применение в периоды беременности и лактации

    Тропиндол не должен назначаться в период беременности, поскольку его применение у данного контингента пациентов не изучено.

    Неизвестно, экскретируется ли трописетрон в грудное молоко у человека, поэтому пациентки, принимающие Тропиндол, не должны кормить грудью.

    Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами

    Данных о влиянии Тропиндола на способность водить автомобиль не имеется. Следует принимать во внимание существование таких побочных действий, как головокружение и усталость.

    Форма выпуска:

    Капсулы по 0.005 г. По 5 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 5 или 10 капсул в банку оранжевого стекла. Каждую банку или 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению в пачку.

    Условия хранения:

    Список Б.

    В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Условия отпуска из аптек:

    По рецепту врача.

    Производитель:

    ОАО «ВЕРОФАРМ»Юридический адрес:

    107023, г. Москва, Барабанный пер., д. 3.Адрес производства и принятия претензий:

    308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14.

    Отзывы

    Тропиндол отзывы (капсулы)

Видео по теме

Препарат Амлодипин (Норваск, Тенокс, Нормодипин) при повышенном давлении

Препарат от гипертонии Лерканидипин (Леркамен, Занидип)

Отзывы врача о препарате Сингуляр: состав, показания, противопоказания, эффективность, аналоги

Лизиноприл – препарат для понижения кровяного давления

Препарат Индапамид при высоком давлении

Отзывы врача о препарате Фезам: показания, побочные действия, противопоказания, аналоги

Лекарственный препарат Престариум от повышенного давления

Отзывы врача о препарате Вазобрал: действие, побочные эффекты, особые указания, аналоги

Бисопролол Простая Инструкция

Отзывы врача о препарате Дипроспан: показания, прием, побочные действия, противопоказания, аналоги

Грандаксин (тофизопам): инструкция по применению, показания, противопоказания

Отзывы врача о препарате Детралекс: показания, применение, побочные действия, противопоказания

Отзывы врача о препарате Трентал: показания, применение, побочные действия, противопоказания

Отзывы врача о препарате Пикамилон: показания к применению, прием, побочные действия, аналоги

аркоксия препарат от заболевания суставов аналоги

Отзывы врача о препарате Кавинтон: показания и противопоказания, побочные действия, аналоги

Спитомин (буспирон): инструкция по применению, показания, противопоказания

Егоров о механизме действия препарата Ноопепт

Отзывы врача о препарате Цетрин: показания, побочные действия, формы, аналоги

"Препараты — инструкции по применению", отзывы врачей

Комментировать
0
5 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Латран: инструкция по применению Противорвотные препараты
0 комментариев
Противорвотные препараты
0 комментариев
Противорвотные препараты
0 комментариев
Осетрон: инструкция по применению Противорвотные препараты
0 комментариев