Разо

СОДЕРЖАНИЕ
0
9 просмотров

Разо – препарат (таблетки), соответствует группе препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Разо (таблетки) - упаковка

Разо – средство, понижающее секрецию желез желудка.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Разо – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: круглые, двояковыпуклые; 10 мг – от розового до коричневато-розового цвета, с черной маркировкой «RB10» на одной из сторон, 20 мг – от светло-желтого до желтого цвета, с черной маркировкой «RB20» на одной из сторон; на поперечном разрезе таблетки видно ядро почти белого цвета.

Фасовка таблеток: полимерные банки с контролем первого вскрытия – по 15 и 30 шт., блистеры – по 15 шт., 1 банку или 1–2 блистера пакуют в картонную пачку.

Активное вещество: рабепразол натрия, в 1 таблетке – 10 или 20 мг.

Дополнительные компоненты и их содержание в таблетках (10/20 мг):

  • вспомогательные вещества: маннитол – 48,505/ 97,01 мг, магния оксид тяжелый – 20/40 мг, гипролоза низкозамещенная – 7,2/14,4 мг, гипромеллоза 5 cps – 1,5/3 мг, магния стеарат – 1,125/2,25 мг, натрия лаурилсульфат – 0,9/1,8 мг, тальк – 0,77/1,54 мг;
  • оболочка: зеин – 2,45/4,9 мг, триэтилцитрат – 0,25/0,49 мг;
  • оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер, тип С) – 12,05/19,28 мг, триэтилцитрат – 1,2/1,92 мг, тальк – 0,65/1,04 мг.

Краситель в составе оболочки таблетки:

  • 10 мг: Опадрай розовый О3В54475 – 2,7 мг (гипромеллоза 6 сР – 62,5%, макрогол-400 – 6,25%, титана диоксид Е171 – 28,7%, краситель железа оксид красный Е172 – 2,55%;
  • 20 мг: Опадрай желтый ОY-52945 – 5,05 мг (гипромеллоза 5 сР – 63,65%, макрогол-400 – 6,3%, титана диоксид Е171 – 28,55%, краситель железа оксид желтый Е172 – 1,5%).

Состав чернил, используемых для нанесения надписи на таблетки:

  • 10 мг: спирт изопропиловый – 26,882%, пропиленгликоль – 2%, шеллак глазурь 45% – 44,467%, н-бутанол – 2,242%, концентрированный раствор аммиака 28% – 1%, краситель железа оксид черный Е172 – 23,409%;
  • 20 мг: спирт изопропиловый – 3%, пропиленгликоль – 4%, шеллак глазурь 45% – 59%, н-бутанол – 7%, концентрированный раствор аммиака 28% – 1%, титана диоксид Е171 – 5%, денатурированный этанол – 6%, краситель красный очаровательный Е129 – 15%.

Фармакологические свойства

Рабепразол – ингибитор протонного насоса; вещество, способное понижать секрецию желез желудка.

Фармакодинамика

Механизм действия

Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных соединений, являющихся замещенными бензимидазолами (в химическом отношении). Вещество угнетает активность фермента H+/К+-АТФ-азы и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект препарата обладает дозозависимым характером и вне зависимости от раздражителя приводит к угнетению не только базальной, но и стимулированной секреции соляной кислоты. Являясь слабым основанием, независимо от доз рабепразол быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Антисекреторная активность

Антисекреторный эффект развивается в течение 1 часа после приема препарата в дозе 20 мг. Через 23 часа после приема первой дозы угнетение стимулированной и базальной секреции соляной кислоты составляет соответственно 82% и 62%. Это фармакологическое действие длится до 48 часов, что превышает ожидаемые параметры, основанные на данных о периоде полувыведения, примерно на 1 час. Объяснение этого эффекта основывается на продолжительном связывании рабепразола с Н+/К+-АТФ-азой париетальных клеток желудка. Ингибирующее действие препарата на секрецию соляной кислоты достигает пика через 3 дня приема рабепразола. После его отмены секреторная активность восстанавливается на протяжении 142 дней.

Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки

Были проведены сравнительные исследования, в которых принимало участие более 500 пациентов в течение периода до 8 недель. Одни получали рабепразол, другие – препарат сравнения. По результатам, основанным на изучении биоптатов дна и антрального отдела желудка, не было выявлено изменений в распространенности инфекции Helicobacterpylori, степени выраженности гастрита, морфологической структуре энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, кишечной метаплазии и частоте атрофического гастрита.

В еще одном исследовании при участии 400 пациентов, получавших рабепразол в суточной дозе 10 или 20 мг в течение периода до 1 года, было установлено, что частота гиперплазии не отличалась от таковой у пациентов, получавших 20 мг омепразола в сутки. Также не было зарегистрировано ни одного случая возникновения аденоматозных изменений или развития карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке

На начальном этапе применения рабепразола вследствие его ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты в сыворотке крови увеличивается концентрация гастрина. К исходному уровню она обычно возвращается в течение 1–2 недель после прекращения терапии.

Другие эффекты

При приеме рабепразола внутрь в дозе 20 мг/сутки в течение 2 недель не было отмечено негативного влияния на метаболизм углеводов, функцию щитовидной железы, а также концентрации в крови соматотропного гормона, лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона, альдостерона, ренина, эстрогенов, пролактина, тестостерона, секретина, кортизола, глюкагона, паратиреоидного гормона.

В настоящее время нет данных, что препарат вызывает системные эффекты со стороны центральной нервной, дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Фармакокинетика

Рабепразол характеризуется высокой абсорбцией. Максимальной концентрации (Cmax) достигает в течение 3,5 часов. Изменения Cmax и AUC (значений площади под кривой «концентрация-время») носят линейный характер в диапазоне доз 10–40 мг.

Препарат метаболизируется в печени при участии изоферментов СYР3А и СYP2C9. Биодоступность при многократном приеме не увеличивается и составляет 52%.

Связь с белками плазмы составляет 97%. Суммарный клиренс – 3,8 мл/мин/кг. Т½ (период полувыведения) – 0,7–1,5 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью в 2 раза увеличивается AUC и в 2–3 раза – Т½.

Время приема препарата и антацидные средства не оказывают влияния на всасывание рабепразола. Жирная пища замедляет его абсорбцию не менее чем на 4 часа, однако степень всасывания и максимальная концентрация при этом не меняются.

Выведение рабепразола: 10% – через кишечник, 90% – почками в виде двух метаболитов: карбоновой кислоты (М6) и конъюгата меркаптуровой кислоты (М5).

CYP2С19 полиморфизм

У пациентов с замедленным метаболизмом СУР2С19 после недели приема препарата в суточной дозе 20 мг в 1,9 раз увеличивается AUC, в 1,6 раз – Т½, на 40% – Cmax, если сравнивать с теми же параметрами у пациентов, являющихся «быстрыми метаболизаторами».

Пожилые пациенты

У пожилых людей несколько замедлена элиминация рабепразола. После недели приема препарата в суточной дозе 20 мг в один прием у них примерно в 2 раза увеличена AUC и на 60% повышена Cmax, если сравнивать со здоровыми молодыми добровольцами.

Какие-либо признаки и симптомы кумуляции рабепразола отмечены не были.

Печеночная недостаточность

Пациенты с хроническим циррозом печени в стадии декомпенсации хорошо переносят рабепразол в суточной дозе 20 мг. Однако по сравнению со здоровыми добровольцами у них примерно на 50% увеличена Cmax и в 2 раза – AUC.

Почечная недостаточность

При стабильной почечной недостаточности в терминальной стадии (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73м2) у пациентов, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе, Cmax и AUC рабепразола примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев, однако выведение активного вещества Разо схоже.

Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, которым требуется проведение гемодиализа, примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Период полувыведения у здоровых добровольцев в среднем составлял 0,82 ч, у пациентов во время гемодиализа – 0,95 ч, после гемодиализа – 3,6 ч.

Показания к применению

  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • язва анастомоза;
  • язвенная болезнь желудка в стадии обострения;
  • неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • рефлюкс-эзофагит;
  • язвенная и эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (в том числе поддерживающая терапия);
  • синдром Золлингера – Эллисона;
  • другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

Таблетки Разо также применяют в составе комбинированной терапии при хроническом гастрите, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки для эрадикации бактерии Helicobacter pylori.

Противопоказания

  • возраст до 12 лет;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • повышенная сенситивность к любому компоненту препарата (как активному, так и вспомогательному) либо другим замещенным бензимидазолам.

Разо должен применяться с осторожностью при лечении детей от 12 лет, пациентов с тяжелой почечной/печеночной недостаточностью.

Инструкция по применению Разо: способ и дозировка

Разо принимают внутрь. Таблетки нужно проглатывать целиком, не измельчать и не разжевывать. Время суток и прием пищи клинически значимого влияния на активность рабепразола не оказывают.

Стандартное дозирование препарата Разо по различным показаниям для взрослых:

  • рефлюкс-эзофагит: по 10 или 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии обычно составляет 4–8 недель, в отдельных случаях ее увеличивают до 12–16 недель;
  • язва анастомоза и обострение язвенной болезни желудка: по 10 или 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии обычно составляет 6 недель, в отдельных случаях ее увеличивают до 12 недель;
  • обострение язвенной болезни 12-перстной кишки: Разо 20 мг 1 раз в сутки (у некоторых пациентов может оказаться эффективной суточная доза 10 мг). Курс терапии – 2–4 недели, допускается его увеличение до 6–8 недель, если требуется;
  • неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 10 или 20 мг 1 раз в сутки. После купирования симптомов лечение препаратом продолжают в суточной дозе 10 мг с целью профилактики рецидива. Если через 4 недели приема Разо симптомы заболевания не исчезают, требуется проведение дополнительных исследований;
  • эрадикация Helicobacter pylori: по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней в составе антихеликобактерной терапии (по определенной врачом схеме);
  • синдром Золлингера – Эллисона и другие состояния с патологической гиперсекрецией: в индивидуальной дозе. В начале терапии обычно назначают по 60 мг 1 раз в сутки, затем, как правило, дозу повышают, принимая 100 мг 1 раз в сутки либо по 60 мг 2 раза в сутки (в случае если дробное дозирование Разо является более предпочтительным). Продолжительность приема зависит от индивидуальной клинической необходимости, курс может длиться до 1 года;
  • эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение – по 10 или 20 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 недель, в отдельных случаях курс увеличивают до 12–16 недель; поддерживающая терапия – по 10 или 20 мг 1 раз в сутки, продолжительность терапии определяется индивидуально.

Детям от 12 лет таблетки Разо назначают только при ГЭРБ. Адекватная доза, соответствующая их возрасту – 20 мг 1 раз в сутки. В детском возрасте применять препарат можно курсом продолжительностью до 8 недель.

Побочные действия

Обычно Разо переносится хорошо. Побочные эффекты, если возникают, чаще выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

Ниже описаны зарегистрированные нежелательные реакции, классифицированные по частоте развития следующим образом: очень часто – > 1/10, часто – от 1/10 до 1/100, нечасто – от 1/100 до 1/1000, редко – от 1/1000 до 1/10 000, очень редко – < 1/10 000:

  • инструментальные и лабораторные данные: редко – гипомагниемия, лейкоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • кожа и подкожные ткани: редко – буллезные высыпания, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона (тяжелая многоформная эритема, характеризующаяся появлением на слизистых оболочках и коже пузырей и пятен, что сопровождается высокой температурой тела и болью в суставах);
  • пищеварительная система: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, метеоризм, диарея/запор; редко – желтуха, гепатит; у пациентов с циррозом печени – печеночная энцефалопатия;
  • нервная система: нечасто – головная боль, головокружение;
  • почки и мочевыводящие пути: очень редко – интерстициальный нефрит;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: редко – миалгия, артралгия;
  • прочие: повышение риска переломов костей.

Передозировка

Информации о случайной или намеренной передозировке Разо практически нет. Известны случаи приема препарата в дозе 160 мг однократно или по 60 мг 2 раза в сутки. Побочные эффекты при этом были минимальными, носили обратимый характер и не требовали медицинского вмешательства.

Специфического антидота препарата нет. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому при диализе выводится плохо. Лечение нарушений вследствие передозировки – симптоматическое и поддерживающее.

Особые указания

Улучшение состояния пациента на фоне терапии препаратом Разо не исключает наличие в желудке злокачественных новообразований. Более того, лекарственное средство может маскировать симптоматику, из-за чего невозможна своевременная диагностика. В связи с этим до начала и после окончания лечения обязательно показано проведение эндоскопического исследования.

В наблюдательных исследованиях было установлено, что на фоне терапии ингибиторами протонной помпы повышается риск возникновения переломов запястья, бедра и позвоночника у пациентов с остеопорозом. Более высока вероятность переломов у лиц, получающих эти препараты в высоких дозах в течение длительного времени (от 1 года).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Основываясь на данных об особенностях фармакодинамики и профиле побочных эффектов рабепразола, возможность отрицательного влияния Разо на скорость реакций и внимание представляется крайне низкой. Однако пациентам, у которых препарат вызывает головокружение и/или сонливость, на время лечения от управления автотранспортом и работ со сложными механизмами следует отказаться.

Применение при беременности и лактации

О безопасности/эффективности применения рабепразола во время беременности данные отсутствуют. В исследованиях репродуктивности, проведенных на кроликах и крысах, не установлено признаков нарушения фертильности и дефектов развития плода, но выявлено, что у крыс средство в небольших количествах проникает через плацентарный барьер. В связи с этим Разо не назначают беременным женщинам.

Выделяется ли рабепразол с грудным молоком, неизвестно. Соответствующие исследования у лактирующих женщин не проводились. Однако в молоке крыс препарат был обнаружен, поэтому Разо не назначают женщинам, кормящим грудью.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Разо противопоказан пациентам в возрасте до 12 лет.

У детей от 12 лет установлена безопасность и эффективность применения препарата только для краткосрочного (до 8 недель) лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. По другим показаниям Разо не назначают из-за отсутствия достоверных данных.

При нарушениях функции почек

С осторожностью Разо должен применяться при почечной недостаточности тяжелой степени. Коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

С осторожностью Разо должен применяться при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени при первом назначении препарата должны находиться под врачебным контролем. У них примерно в 2 раза выше AUC рабепразола по сравнению со здоровыми добровольцами, однако коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы Разо для пациентов пожилого возраста не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено клинических значимых реакций взаимодействия при одновременном применении Разо с пищей, жидкими антацидными средствами, а также амоксициллином и другими лекарственными препаратами, если они метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450, такими как варфарин, теофиллин, диазепам и фенитоин.

При сочетанном применении рабепразола и кларитромицина в плазме крови увеличиваются концентрации: на 24% – рабепразола, на 50% – активного метаболита кларитромицина. Этот эффект используют в терапии, направленной на эрадикацию бактерии Helicobacter pylori.

Рабепразол способствует выраженному и длительному снижению выработки соляной кислоты, поэтому влияет на действие препаратов, абсорбция которых зависит от кислотности содержимого желудка. Например, у здоровых добровольцев рабепразол повышал на 22% минимальную концентрацию дигоксина и на 30% снижал плазменную концентрацию кетоконазола. В связи с этим при назначении подобных комбинаций требуется коррекция доз.

Разо способствует повышению концентрации метотрексата и его активного метаболита (гидроксиметотрексата), а также увеличению времени их выведения.

У здоровых добровольцев, получавших одновременно 400 мг атазанавира с лансопразолом в дозе 60 мг 1 раз в день, либо 300 мг атазанавира/100 мг ритонавира с омепразолом в дозе 40 мг 1 раз в день, установлено значительное уменьшение эффекта атазанавира, абсорбция которого зависит от pH. По этой причине атазанавир не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами протонного насоса, включая и рабепразол.

Аналоги

Аналогами Разо являются: Берета, Зульбекс, Рабепразол-СЗ, Париет, Хайрабезол, Онтайм, Нофлюкс, Рабелок.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности таблеток в блистерах – 3 года, в банках – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы

Разо отзывы (таблетки)

Видео по теме

Разо — официальная инструкция по применению.

Гастрит, изжога, язва. Как надо и как НЕ надо лечить желудок.

Таблетка. Язва желудка. Эфир от 9.02.2016. HD версия.

ОМЕПРАЗОЛ, лекарство для желудка, описание, механизм действия, побочные эффекты

Как правильно лечить ГАСТРИТ | Гастрит лечение дома | Гастрит какие препараты принимать | Доктор Фил

Лекарство от всех болезней

Razmik Amyan — Ashugh Razo

Иммуномодуляторы: больше вреда, чем пользы

5 правил защиты от язвы желудка

Полностью вылечит язву желудка, двенадцатиперстной кишки

Razo — #затопилогорода

Побочные эффекты препаратов от давления

Дорогие лекарства и их дешевые аналоги.

Razo Madyan, Разо Мадян- Ведущий, МС

До или после еды? Как правильно пить лекарства — Утро с Интером

Смертельно опасное лекарство

Аналоги Омепразола.

Гевискон таблетки — показания, видео инструкция, описание, отзывы

Сульфаниламидные сахаропонижающие препараты для лечения сахарного диабета

Комментировать
0
9 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Габапентин Канон: инструкция по применению Без рубрики
0 комментариев
Микразим: инструкция по применению Без рубрики
0 комментариев
Без рубрики
0 комментариев
Аципол: инструкция по применению Без рубрики
0 комментариев