Протионамид – препарат (таблетки), относится к группе препараты, активные в отношении микобактерий. В инструкции по применению выделяют следующие особенности:
- Продается только по рецепту врача
- При беременности: противопоказан
- При кормлении грудью: противопоказан
- При нарушениях функции печени: противопоказан
Упаковка
Протионамид – противотуберкулезный лекарственный препарат.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые; на изломе выделяются два слоя: оболочка – от желтого до желто-оранжевого цвета и желтое ядро (по 10 шт. в упаковках ячейковых контурных/блистерах, в картонной пачке 1–5, 10, 50 или 100 упаковок/блистеров; по 50 шт. в упаковках ячейковых контурных, в картонной пачке 1–5 или 10 упаковок; по 50, 100, 500, 1000 или 3000 шт. в полиэтиленовых пакетах, в пластмассовом флаконе 1 пакет; по 10, 20, 30, 40, 50, 100 или 1000 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).
Активное вещество в составе 1 таблетки: протионамид – 250 мг.
В связи с наличием большого количества производителей значительно различаются состав вспомогательных компонентов и пленочной оболочки. Возможны также другие варианты упаковки таблеток.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Протионамид – синтетический антибактериальный препарат, производное изоникотиновой кислоты, относится к группе противотуберкулезных средств II ряда. Является блокатором синтеза миколиевых кислот, важнейшего структурного компонента стенки клеток МБТ (микобактерий туберкулеза). Протионамиду присущи свойства антагонистов никотиновой кислоты, в высоких концентрациях он нарушает биосинтез белка в микробной клетке.
Протионамид эффективен в отношении МБТ, устойчивых к противотуберкулезным препаратам I ряда. Он проявляет бактериостатическое действие (активность которого повышается в кислой среде) в отношении расположенных внутри- и внеклеточно Mycobacterium tuberculosis быстрого/медленного размножения. В высоких концентрациях оказывает влияние на Mycobacterium leprae, а также некоторые атипичные микобактерии. В очагах специфического воспаления потенцирует фагоцитоз.
В процессе терапии туберкулеза быстро возникает резистентность микроорганизмов, отмечается их полная перекрестная невосприимчивость к этионамиду. Протионамид ингибирует развитие устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам, при этом переносится лучше этионамида.
Фармакокинетика
Протионамид быстро абсорбируется в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте), Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови достигается спустя 2–3 часа после перорального приема.
Вещество проникает как в здоровые, так и в патологически измененные ткани: серозный/гнойный плевральный выпот, очаги туберкулеза и каверны в легких, цереброспинальную жидкость при менингите.
Метаболизируется препарат в печени, один из его метаболитов – сульфоксид проявляет туберкулостатическую активность.
Экскретируется почками и с желчью (в т. ч. 15–20% в неизмененном виде).
Показания к применению
Согласно инструкции, Протионамид применяют для комбинированного лечения легочных/внелегочных форм туберкулеза, при невосприимчивости к терапии противотуберкулезными препаратами I ряда или их плохой переносимости, с целью купирования инфильтративных, язвенных и экссудативных процессов.
Противопоказания
Абсолютные:
- острый гастрит;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- эрозивно-язвенный колит;
- острый гепатит;
- цирроз печени;
- хронический алкоголизм;
- беременность и лактационный период;
- детский возраст;
- индивидуальная гиперчувствительность к любым компонентам.
Относительные противопоказания, при которых Протионамид применяют с осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет.
Инструкция по применению Протионамида: способ и дозировка
Протионамид предназначен для перорального применения, таблетки следует принимать после еды.
Рекомендованное дозирование:
- взрослые пациенты: 3 раза в сутки по 250 мг; при хорошей переносимости – 2 раза в сутки по 500 мг; терапевтическая суточная доза 500–1000 мг;
- дети: из расчета 10–20 мг/кг массы тела в сутки.
Для пациентов старше 60 лет и больных с массой тела менее 50 кг максимальная суточная доза не должна превышать 750 мг (предпочтительное дозирование – 2 раза в сутки по 250 мг).
Продолжительность терапевтического курса – 8–9 месяцев.
Побочные действия
Возможные побочные действия Протионамида:
- пищеварительная система: тошнота/рвота, утрата аппетита; сухость, гиперсаливация или металлический привкус во рту (быстро проходят после отмены препарата); часто – повышение активности печеночных трансаминаз; редко – выраженные нарушения печеночной функции с признаками гепатита/желтухи (гепатотоксичность зависит от степени печеночной недостаточности, например, вследствие повреждения печени в результате алкоголизма). Вероятность побочных эффектов повышается при комбинированном применении препарата с пиразинамидом, изониазидом, рифампицином;
- ЦНС (центральная нервная система): бессонница, тревожность, депрессия, возбуждение; редко – сонливость, астения, головокружение, головная боль; в единичных случаях – неврит зрительного нерва, парестезии, периферическая невропатия; усилению данных побочных эффектов протионамида может способствовать одновременный прием других противотуберкулезных препаратов, действующих на ЦНС (изониазид, циклосерин), и алкоголя;
- сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, тахикардия;
- эндокринная система: иногда – гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом, гинекомастия у мужчин; редко – снижение потенции, снижение функции щитовидной железы (гипотиреоз), нарушение менструального цикла;
- аллергические реакции: редко – кожная сыпь; в отдельных случаях – пеллагроподобные реакции (комбинация кожных проявлений и нарушений со стороны ЦНС).
Передозировка
Симптомами передозировки являются энцефалопатия, нарушения функции печени, пеллагроподобные кожные реакции.
Рекомендуется отмена препарата и проведение симптоматической терапии.
Особые указания
Прием протионамида необходимо начинать после проведения проб на чувствительность к нему патогенной микрофлоры. Доза препарата определяется индивидуально на основании восприимчивости пациента и переносимости вещества.
Совместного применения препарата с алкоголем следует избегать из-за усиления токсического эффекта алкоголя, увеличивающего опасность угнетения ЦНС.
Комбинированное применение с изониазидом и циклосерином требует особого внимания из-за возможных нарушений психики.
В связи с постоянным использованием протионамида в комбинации с прочими противотуберкулезными лекарственными средствами требуется регулярный контроль следующих лабораторных показателей: сывороточные трансаминазы, гамма-глутамилтрансфераза и щелочная фосфатаза.
Пациентам с сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови не реже 1 раза в месяц и, при необходимости, корректировать дозу инсулина либо гипогликемических средств для перорального приема.
Развитие кожных реакций может быть проявлением симптоматики пеллагроподобных побочных действий, что следует расценивать как необходимость отмены препарата.
С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется сочетать прием протионамида с пиридоксином (витамином В6) в суточной дозе 150–300 мг.
Применение при беременности и лактации
В связи с проникновением протионамида через плацентарный барьер его применение при беременности противопоказано.
Грудное вскармливание на время терапии препаратом следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Протионамид в педиатрической практике следует применять в соответствии с назначением лечащего врача и учетом рекомендаций производителя.
Возрастные ограничения различные фармацевтические компании определяют следующим образом: до 3, до 14 или до 18 лет.
Суточную дозу препарата для детей рекомендуется определять из расчета 10–20 мг на кг массы тела.
При нарушениях функции печени
Протионамид применяют с осторожностью при тяжелой печеночной недостаточности. Больным с острым гепатитом и циррозом печени препарат противопоказан.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам старше 60 лет протионамид назначают в дозе 500 мг в сутки, разделенные на 2 приема, максимальная суточная доза – 750 мг.
Лекарственное взаимодействие
Изониазид, пиразинамид, циклосерин и другие противотуберкулезные лекарственные средства совместимы с протионамидом.
Требуется учитывать, что изониазид увеличивает плазменную концентрацию протионамида.
Аддитивный гепатотоксический эффект с протионамидом проявляют изониазид, рифампицин и пиразинамид.
Синергизм действия на ЦНС отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина с протионамидом.
Протионамид усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС.
Иногда прием протионамида может потребовать снижения дозы инсулина или принимаемых внутрь гипогликемических препаратов.
Аналоги
Аналогами Протионамида являются Протомид, Петеха, Протионамид-Акри, Протубутин, Комбитуб-Нео, Протиокомб и др.
Сроки и условия хранения
Хранить препарат недоступно детям.
В зависимости от производителя (вспомогательного состава таблеток), максимальная температура хранения варьирует от 25 до 30 °С.
Срок годности и условия хранения следует смотреть на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы
Видео по теме
Протионамид-Акри — показания к применению
САМЫЙ ОПАСНЫЙ АНТИБИОТИК
Комбинированные противотуберкулезные препараты в химиопрофилактике туберкулеза
Отзывы врача о препарате Левофлоксацин: прием, показания, побочные действия, аналоги
Пиразинамид-Акри — показания к применению
Лечение трихомониаза
Этамбутол — официальная инструкция по применению.
Лекарство Метформин при диабете 1 и 2 типа: как принимать, показания и противопоказания
Отзывы о препарате Пантокальцин: показания, противопоказания, прием, побочные действия, аналоги
Димекарбин — показания к применению
ЛЕКАРСТВО ОТ ТУБЕРКУЛЕЗА. РЕЦЕПТ.
Лечение туберкулеза легких народными средствами
Лекарство от туберкулеза
Пентакокс — показания к применению
Дормиплант — показания к применению
Миофедрин — показания к применению
Протиокомб — показания к применению
Этамбутол ШТАДА — показания к применению
Таблетки для похудения и побочные эффекты. О самом главном. Программа о здоровье на Россия 1