Пирибедил

СОДЕРЖАНИЕ
0
2 430 просмотров

Пирибедил – препарат (таблетки), относится к группе противопаркинсонические препараты. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан

Упаковка

Пирибедил (таблетки) - упаковка

Проноран – стимулятор допаминергической передачи в центральную нервную систему, противопаркинсонический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, круглые, красного цвета, допускается наличие отдельных вкраплений, незначительная неоднородность степени глянцевости и окрашивания (в блистерах по 15 или 30 шт., в пачке картонной соответственно 2 или 1 блистер).

Активное вещество: пирибедил, в 1 таблетке – 50 мг.

Вспомогательные компоненты: повидон, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: повидон, полисорбат 80, кармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, тальк, сахароза, воск пчелиный белый, титана диоксид, натрия гидрокарбонат, краситель пунцовый (Понсо 4R).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пирибедил – активный компонент Пронорана – относится к агонистам дофаминергических рецепторов. Вещество проникает в кровоток головного мозга, где происходит его связывание с дофаминергическими рецепторами головного мозга. Пирибедил проявляет высокое сродство и селективность к дофаминергическим рецепторам типа D2 и D3. Препарат широко используется в терапии болезни Паркинсона как на ранних, так и на поздних стадиях, причем пирибедил воздействует на проявления всех основных моторных симптомов. Данное соединение также проявляет свойства антагониста двух основных альфа-адренергических рецепторов ЦНС (типа а и а).

Синергическое действие активного компонента Пронорана как агониста дофаминергических рецепторов головного мозга и антагониста а2 рецепторов доказано путем демонстраций на различных моделях животных с болезнью Паркинсона. Результатом длительной терапии пирибедилом является менее выраженная дискинезия, чем при применении леводопы. При этом эффективность препарата и леводопы по отношению к обратимой акинезии, оказывающейся сопутствующим состоянием при болезни Паркинсона, практически тождественна.

Пирибедил повышает концентрацию внимания и бдительность, связанные с решением когнитивных задач, а также обладает вазодилатирующим действием (усиливает кровоток в сосудах нижних конечностей благодаря наличию в них дофаминергических рецепторов).

Фармакокинетика

Пирибедил с высокой скоростью и практически полностью абсорбируется из ЖКТ, интенсивно распределяясь по всему организму. Максимальное содержание данного вещества в плазме крови достигается через 3–6 часов после приема таблеток и сопровождается контролируемым высвобождением. У пирибедила наблюдается средняя степень связывания с белками плазмы (несвязанная фракция составляет 20–30%). По этой причине лекарственное взаимодействие Пронорана с другими препаратами незначительно.

Плазменная элиминация действующего вещества делится на две фазы, причем вторая является более медленной и способствует поддержанию стабильного уровня пирибедила в плазме крови на протяжении более 24 часов.

Комбинированный фармакокинетический анализ показал, что период полувыведения пирибедила при проведении инфузии в среднем составляет 12 часов и не зависит от назначенной пациенту дозы.

Активный компонент Пронорана интенсивно метаболизируется в печени и выводится преимущественно через почки: 75% пирибедила, подвергшегося абсорбции, экскретируется с мочой в виде метаболитов.

Показания к применению

  • Болезнь Паркинсона (особенно при формах, сопровождающихся тремором) (в качестве монопрепарата либо в составе комплексной терапии (в комбинации с леводопой) на начальных и более поздних стадиях заболевания);
  • Вспомогательная симптоматическая терапия перемежающейся хромоты вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия согласно классификации Фонтейна-Лериша);
  • Вспомогательное симптоматическое лечение хронических нарушений когнитивной функции и нейросенсорного дефицита в процессе старения (включая расстройства памяти и внимания);
  • Симптоматическая терапия офтальмологических заболеваний ишемического происхождения, в том числе сужения поля зрения, снижение остроты зрения, снижение контрастности цветов.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Острый инфаркт миокарда;
  • Коллапс;
  • Непереносимость фруктозы, галактозы или глюкозы, дефицит сукрозоизомальтазы;
  • Одновременное применение нейролептиков (за исключением клозапина);
  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и лактации;
  • Повышенная чувствительность к любому входящему в состав препарата компоненту.

Инструкция по применению Пронорана: способ и дозировка

Согласно инструкции, Проноран следует принимать внутрь после приема пищи: глотать таблетки целиком и запивать половиной стакана воды.

При болезни Паркинсона назначают:

  • Монотерапия: по 150-250 мг в сутки в 3 приема, при применении высшей суточной дозы рекомендуется принимать 100 мг утром, 100 мг днем и 50 мг вечером;
  • Комбинированная терапия (с леводопой): по 50 мг 3 раза в сутки.

Во всех остальных случаях назначают по 50 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях возможно увеличение суточной дозы до 100 мг – по 50 мг 2 раза в сутки.

При подборе дозы рекомендуется ее титрование – постепенное увеличение на 50 мг каждые 2 недели.

Побочные действия

Побочные эффекты связаны преимущественно с допаминергической активностью пирибедила, носят дозозависимый и умеренный характер, возникают чаще в начале лечения, проходят после отмены препарата.

Классификация побочных эффектов: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100).

Возможные нежелательные реакции:

  • Со стороны пищеварительной системы: часто – незначительные желудочно-кишечные симптомы (метеоризм, тошнота, рвота);
  • Со стороны центральной нервной системы: часто – возбуждение, спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, сонливость (в редких случаях – в дневное время суток, вплоть до внезапного засыпания);
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ортостатическая гипотензия с лабильностью артериального давления/потерей сознания/недомоганием, артериальная гипотензия;
  • Аллергические реакции.

У пациентов с болезнью Паркинсона пирибедил может вызывать усиление либидо, гиперсексуальность, компульсивное переедание, склонность к азартным играм, желание делать покупки.

Передозировка

Симптомами передозировки являются расстройства функции ЖКТ (тошнота и рвота, обусловленные действием пирибедила на хеморецепторную триггерную зону) и лабильность артериального давления (его резкое повышение или снижение). В этом случае препарат сразу же отменяют и назначают симптоматическую терапию.

Особые указания

Проноран в основном применяется у пожилых пациентов. Учитывая их возраст, следует помнить о риске падений из-за внезапного засыпания, артериальной гипотензии или спутанности сознания.

Пациентов с болезнью Паркинсона и их опекунов необходимо предупреждать о вероятности появления симптомов расстройства поведения (усиления либидо, гиперсексуальности, желания делать покупки и т.д.) во время лечения. В случае возникновения подобных расстройств следует обратиться к врачу, который рассмотрит вопрос о необходимости снижения дозы либо постепенной отмены препарата.

У некоторых пациентов (особенно с болезнью Паркинсона) в период приема пирибедила иногда резко возникает состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания. И хотя данное явление наблюдается в очень редких случаях, пациентов следует предупреждать о возможных рисках. По этой же причине во время лечения рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих высокой степени внимания.

Применение при беременности и лактации

Эксперименты на животных не выявили прямого либо косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона и плода, процесс родов и постнатальное развитие. Однако было доказано, что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется по организму плода. Поэтому Проноран не рекомендуется назначать пациенткам во время беременности и женщинам репродуктивного возраста, не использующим надежные методы контрацепции.

В связи с отсутствием достоверной информации лекарственное средство не следует применять в период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Между противопаркинсоническими препаратами (включая Проноран) и нейролептиками (за исключением клозапина) отмечается взаимный антагонизм, поэтому такие комбинации противопоказаны.

Пациентам с экстрапирамидным синдромом, возникшим вследствие применения нейролептиков, следует назначать антихолинергические препараты и не следует назначать допаминергические противопаркинсонические средства, т.к. нейролептики блокируют допаминергические рецепторы.

Допаминергические противопаркинсонические препараты могут усиливать или вызывать психотические расстройства. Если пациентам, которые получают пирибедил, требуется назначение нейролептиков, необходимо сначала прекратить прием Пронорана, постепенно снижая дозу вплоть до полной отмены (внезапная отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

При необходимости одновременного применения противорвотных препаратов следует назначать те, которые не вызывают экстрапирамидных симптомов.

В связи с взаимным антагонизмом не рекомендуется одновременное применение тетрабеназина.

Во время лечения запрещено употреблять алкоголь.

С осторожностью следует одновременно применять любые другие препараты, обладающие седативным действием.

Аналоги

Аналогами Пронорана являются: Бромокриптин-Рихтер, Азилект, Зимокс, Дуэллин, Изиком, Креданил 25/250, Когнитив Селегилин, Мадопар, Бенсеразид, Мидантан, Амантадин, Мендилекс, Мирапек, Ньюпро, Пантогам, Наком, Пантокальцин, Пермакс, ПК-Мерц, Паркон, Реквип, Прамипексол-Тева, Модутаб, Селегилин, Сеган, Синемет, Тасмар, Сталево, Фенотропил, Элдеприл, Циклодол, Юмекс.

Сроки и условия хранения

Специальные условия хранения не требуются. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы

Пирибедил отзывы (таблетки)

Видео по теме

352. Болезнь Паркинсона излечима. Отзыв пациента.

Рецепт на лекарство: правила заполнения

Наком – показания к применению

Елена Малышева. Что нельзя есть при болезни Паркинсона?

Елена Малышева. Симптомы и лечение болезни Паркинсона

Лимипранил – показания к применению

Пантогам актив – показания к применению

Мнение врача

Физиотенз – показания к применению

Смотрим видео наком пюрере

Комментировать
0
2 430 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Противопаркинсонические препараты
0 комментариев
Мендилекс: инструкция по применению Противопаркинсонические препараты
0 комментариев
Противопаркинсонические препараты
0 комментариев
Противопаркинсонические препараты
0 комментариев