Мефлохин: инструкция по применению

Мефлохин

СОДЕРЖАНИЕ
0
32 просмотров

Мефлохин (форма — таблетки) (фармакологическая группа — противопротозойные препараты). В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Мефлохин (таблетки) - упаковка

Структурная формула

Русское название

Мефлохин

Латинское названиевещества Мефлохин

Mefloquinum (род. Mefloquini)

Химическое название

(R*,S*)-(±)-альфа-2-Пиперидинил-2,8-бис-(трифторметил)-4-хинолинметанол (и в форме гидрохлорида)

Брутто-формула

C17H16F6N2O

Фармакологическая группавещества Мефлохин

  • Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum
  • B51 Малярия, вызванная Plasmodium vivax
  • B52 Малярия, вызванная Plasmodium malariae
  • B54 Малярия неуточненная

Код CAS

53230-10-7

Характеристикавещества Мефлохин

Порошок горького и слегка жгучего вкуса.

Фармакология

Фармакологическое действие — противомалярийное, противопротозойное.

Обладает высокой гематошизонтоцидной активностью в отношении Plasmodium falciparum и P. vivax, не эффективен в отношении гамонтов P. falciparum и печеночных гистошизонтов P. vivax, может действовать на циркулирующих шизонтов P. ovale и P. malariae.

Достаточно быстро может возникать резистентность. Устойчивые штаммы обнаруживаются в областях, где препарат ранее никогда не применялся. Оказывает хинидиноподобное действие на сердце.

Хорошо всасывается при приеме внутрь, особенно на фоне еды— пища повышает скорость всасывания и увеличивает биодоступность на 40%. Cmax достигается через 7–24ч. Концентрация в плазме после разового назначения в среднетерапевтической дозе (250 мг)— 290–340нг/мл, стационарная концентрация— 560–1250нг/мл, что намного превышает МПК для P. falciparum (200–300нг/мл). С белками плазмы связывается около 98%, концентрируется в эритроцитах. Объем распределения— около 20л/кг, проникает через ГЭБ,плаценту, в грудное молоко. Разрушается в печени с образованием неактивного карбоксикислого метаболита и спирта. Медленно выводится в виде продуктов биотрансформации через ЖКТ (преимущественно). T1/2 составляет от 13 до 33 дней, общий Cl— 30мл/мин. Имеет тенденцию к кумуляции, может обнаруживаться в плазме в течение 1 мес после прекращения приема. Дает лечебный эффект при еженедельном приеме в течение 4 нед после отъезда из эндемичной зоны.

Применениевещества Мефлохин

Малярия (лечение слабых и умеренных форм, профилактика), вызываемая хлорохинустойчивыми, пириметамин-сульфадоксинустойчивыми или множественно-резистентными штаммами Plasmodium falciparum; профилактика малярии, вызываемой P. vivax, P. ovale, P. malariae, перед отъездом в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Plasmodium falciparum, резистентными к другим противомалярийным препаратам; неотложная терапия при подозрении на малярию и невозможности обращения за срочной медицинской помощью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилептические и другие судорожные припадки, острые психозы.

Ограничения к применению

Беременность, психические заболевания, тяжелые нарушения функции печени, возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг.

Побочные действиявещества Мефлохин

При использовании профилактических доз: преходящие желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея), головная боль, головокружение, обморок, экстрасистолия, нестойкие изменения лабораторных показателей (лейкоцитоз, тромбоцитопения, повышение уровня трансаминаз), обратимые нейропсихические нарушения (судороги, депрессия, психозы). При использовании терапевтических доз: выраженные диспептические явления, быстрая утомляемость, нейропсихические нарушения (головокружение, головная боль, расстройство зрения, шум в ушах, бессонница, беспокойство, тревожность, возбуждение, депрессия, дезориентация, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, острые психозы или припадки), снижение или повышение АД,тахикардия или брадикардия, транзиторные нарушения ритма и проводимости сердца, высыпания, алопеция, кожный зуд, крапивница, многоформная эритема, изменение лабораторных показателей.

Взаимодействие

Усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые бета-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, блокаторами кальциевых каналов. Снижает противоэпилептическую активность вальпроевой кислоты, натрия дивальпроата, иммуногенность живых брюшнотифозных вакцин. Хлорохин, хинин увеличивают риск возникновения судорог.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, системные головокружения, боли в животе, нарушения центральной и периферической нервных систем, сердечно-сосудистой системы.

Лечение: индукция рвоты и промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходим продолжительный мониторинг гемодинамических показателей, ЭКГ,нервно-психического статуса.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожностивещества Мефлохин

Пациентам следует обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения ощущается полное выздоровление. В I триместре беременности назначать можно, если польза от предполагаемого курса превышает потенциальный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период терапии необходимы надежные методы контрацепции. Не рекомендуется использовать при тяжелых формах малярии (эффект наступает медленно и невозможно парентеральное введение). При возникновении рвоты в течение 30 мин после приема повторно назначают полную дозу, если рвота появляется позже (через 30–60 мин)— дозу снижают вдвое. Нейропсихические расстройства (тревога, депрессия, нарушения сознания) требуют отмены. Рекомендуется использовать мефлохин при малярии, вызванной P. vivax, только в комбинации с другими препаратами (профилактика рецидивов проводится производными 8-аминохинолина). После хинина или хинидина принимать мефлохин можно не ранее, чем через 12ч. При назначении в течение длительного времени (не желателен прием более 1 года) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование. Во время лечения следует отказаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и тонкой двигательной координации.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

НазваниеЗначение Индекса Вышковского®
Лариам®0.0011
Мефлохина гидрохлорид0.0003
Мефлохин0

Видео по теме

10 САМЫХ НЕОБЫЧНЫХ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ ОТ ЛЕКАРСТВ

МАЛЯРИЯ – СПАСАЙСЯ‚ КТО МОЖЕТ!

Комментировать
0
32 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Орнидазол: инструкция по применению Противопротозойные препараты
0 комментариев
Тинидазол: инструкция по применению Противопротозойные препараты
0 комментариев
Противопротозойные препараты
0 комментариев
Противопротозойные препараты
0 комментариев