Лозартан-Н Канон: инструкция по применению

Лозартан-Н Канон

СОДЕРЖАНИЕ
0
7 просмотров

Лозартан-Н Канон — это препарат (таблетки), (фармакологическая группа — препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему). Из инструкции по применению характерны следующие особенности:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Лозартан-Н Канон (таблетки) - упаковка

Лозартан Канон – антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклые, круглые, ядро таблетки белого или почти белого цвета (таблетки в контурных ячейковых упаковках: по 7 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; по 10 шт., в картонной пачке 1, 3 или 6 упаковок; по 28 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 30 шт., в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Лозартана Канон).

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: лозартан калия – 50 мг или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, маннитол, целлюлоза микрокристаллическая;
  • состав пленочной оболочки: опадрай белый [титана диоксид, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лозартан Канон – антигипертензивный препарат. Его действующее вещество – лозартан калия, является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Ангиотензин II – это мощный вазоконстриктор, главный активный гормон ренин-альдостерон-ангиотензиновой системы (РААС) и решающее патофизиологическое звено в развитии артериальной гипертензии. В результате избирательного связывания ангиотензина II с AT1-рецепторами, которые находятся в гладкомышечных тканях сосудов, в сердце, надпочечниках и почках, он сужает просвет кровеносных сосудов (особенно артерий), высвобождает альдостерон и выполняет другие важные биологические функции. Ангиотензин II также потенцирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан в отличие от отдельных пептидных антагонистов ангиотензина II не обладает эффектами агониста. Действие вещества и его фармакологически активного метаболита (Е-3174) направлено на блокирование всех физиологических эффектов ангиотензина II, in vitro и in vivo, независимо от источника или пути синтеза.

Лозартану свойственно избирательное связывание с АТ1-рецепторами, он не влияет на рецепторы других гормонов и ионных каналов, которые активно участвуют в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Он не ингибирует отвечающий за разрушение брадикинина ангиотензинпревращающий фермент (АПФ). Поэтому развитие брадикинин-опосредованных и других эффектов, не связанных напрямую с блокадой AT1-рецепторов, отношения к действию лозартана не имеют. Так периферические отеки наблюдались при приеме лозартана в 1,7% случаев, а в группе плацебо в 1,9%.

При приеме лозартана внутрь снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), концентрация в крови альдостерона и норэпинефрина, артериальное давление (АД) и давление в малом круге кровообращения, проявляется диуретический эффект. Уменьшается постнагрузка, риск развития гипертрофии миокарда, при хронической сердечной недостаточности повышается толерантность к физической нагрузке. Лозартан способствует увеличению плазменной активности ренина, вызывая увеличение содержания в плазме крови ангиотензина II.

Однократный прием Лозартана Канон обеспечивает максимальное уменьшение систолического и диастолического АД через 6 часов, затем в течение 24 часов антигипертензивная активность препарата постепенно снижается. В процессе регулярного применения лозартана гипотензивная активность, и уменьшение концентрации альдостерона плазмы крови проявляется через 14 и 42 дня терапии, это указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Через 3 дня после замены лозартана другим средством наблюдается снижение активности ренина плазмы крови и уровня ангиотензина II до значений, отмеченных до начала лечения.

Активность метаболита Е-3174 в 10–40 раз выше активности лозартана. Аффинитет действующего вещества и его активного метаболита к рецепторам типа AT1 более высокий, чем к рецепторам типа AT2.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание лозартана из ЖКТ происходит хорошо. Одновременно при участии изофермента CYP2C9 действующее вещество подвергается метаболизму путем карбоксилирования при первом прохождении через печень с образованием активного метаболита Е-3174.

Системная биодоступность составляет примерно 33%. Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови лозартана достигаются через 1 час, активного метаболита – приблизительно через 3–4 часа. Одновременный прием пищи на биодоступность лозартана не влияет.

Связывание с белками плазмы крови лозартана и Е-3174 – 99% (в основном с альбуминами).

Vd (объем распределения) – 34 л.

Гематоэнцефалический барьер лозартан практически не преодолевает.

В дозах до 200 мг лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика. На фоне терапии по 100 мг 1 раз в день клинически значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита не происходит.

В активный метаболит Е-3174 трансформируется примерно 14% дозы лозартана. Кроме этого в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи образуется два основных метаболита и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид. Биологической активностью они не обладают.

Плазменный клиренс лозартана составляет около 600 мл/мин, Е-3174 – 50 мл/мин, почечный клиренс соответственно 74 и 26 мл/мин.

Через почки в неизмененном виде выводится около 4% принятой внутрь дозы лозартана, в т. ч. виде активного метаболита – около 6%.

Плазменные концентрации препарата понижаются полиэкспоненциально, конечный период полувыведения (T1/2) лозартана составляет примерно 2 часа, Е-3174 – 6–9 часов.

Выводится препарат через кишечник с желчью до 58% и почками – около 35%.

У мужчин с артериальной гипертензией в пожилом возрасте уровень концентрации лозартана и метаболита Е-3174 в плазме крови существенно не отличается от этих показателей у пациентов мужского пола более молодого возраста с гипертонией.

При артериальной гипертензии у женщин плазменная концентрация лозартана в 2 раза выше, чем у мужчин, а уровень активного метаболита у мужчин и женщин одинаковый. Это фармакокинетическое различие клинически не значимо.

У пациентов с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови в 5 раз выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола, для активного метаболита этот показатель составляет 1,7 раза.

При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин плазменные концентрации лозартана сопоставимы с таковыми у лиц с неизмененной функцией почек. У пациентов, находящихся на гемодиализе, суммарная концентрация лозартана в плазме крови повышается примерно в 2 раза. Плазменные концентрации активного метаболита у пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе не изменяются. Препарат не выводятся с помощью гемодиализа.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • артериальная гипертензия с сопутствующей гипертрофией левого желудочка – для снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности;
  • хроническая сердечная недостаточность – в составе комбинированной терапии у пациентов с непереносимостью или неэффективностью терапии ингибиторами АПФ;
  • сахарный диабет 2-го типа с протеинурией – с целью снижения прогрессирования почечной недостаточности (гиперкреатининемии, развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей применения диализа/трансплантации почки, уменьшения показателей смертности) и снижения протеинурии.

Противопоказания

Абсолютные:

  • артериальная гипотензия;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
  • одновременное применение алискирена при сахарном диабете и почечной недостаточности (КК менее 60 мл/мин);
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать таблетки Лозартан Канон в период после трансплантации почки, при почечной недостаточности, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, сердечной недостаточности с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, аортальном и митральном стенозе, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности с угрожающими жизни аритмиями, нарушениях водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипохлоремический алкалоз), при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлда – Пью), цереброваскулярных заболеваниях, ангионевротическом отеке в анамнезе.

Лозартан Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Лозартан Канон принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой, утром, до или после завтрака, желательно в одно и то же время.

Рекомендованное дозирование:

  • артериальная гипертензия: начальная и поддерживающая доза – Лозартан Канон 50 мг 1 раз в день, в случае необходимости ее можно увеличить до 100 мг. Если при однократном приеме препарата не достигается целевое значения уровня АД, то суточную дозу следует разделить на 2 приема: при режиме дозирования по 50 мг, принимать по 25 мг 2 раза в день, 100 мг – по 50 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза – 100 мг;
  • артериальная гипертензия с сопутствующей гипертрофией левого желудочка (снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности): начальная доза – Лозартан Канон 50 мг 1 раз в день. Далее с учетом снижения АД возможно повышение суточной дозы до 100 мг в 1 или 2 приема или сопутствующее назначение низких доз гидрохлоротиазида;
  • хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – 12,5 мг 1 раз в день. Поддерживающую дозу подбирают путем титрования с интервалом в 7 дней, при хорошей переносимости пациентом препарата в дозе 12,5 мг, через 7 дней назначают по 25 мг 1 раз в день, затем по 50 мг;
  • сахарный диабет 2-го типа с протеинурией (для замедления прогрессирования почечной недостаточности): начальная доза – 50 мг 1 раз в день с последующим увеличением до 100 мг в день в 1 или в 2 приема (в зависимости от степени снижения АД).

При пониженном ОЦК (включая пациентов, принимающих высокие дозы диуретиков) начальная доза препарата должна составлять 25 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

При печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлда – Пью), при проведении процедуры гемодиализа или для пациентов в возрасте старше 75 лет рекомендуется использовать начальную дозу 25 мг.

Для лечения пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 20–30 мл/мин) можно применять обычные дозы Лозартана Канон.

Побочные действия

  • со стороны системы гемопоэза: редко – тромбоцитопения, анемия;
  • со стороны нервной системы: часто – бессонница, нарушение сна, головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, беспокойство, расстройство памяти, мигрень, парестезии, гипестезии, периферическая невропатия, тремор, атаксия, синкопе, депрессия, острое нарушение мозгового кровообращения;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – аритмия, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия; нечасто – ортостатическая гипотензия (дозозависимая), стенокардия;
  • со стороны органа зрения: нечасто – конъюнктивит, нарушение остроты зрения;
  • со стороны органа слуха: нечасто – звон в ушах;
  • со стороны дыхательной системы: часто – кашель, отек слизистой носа, инфекционные заболевания верхних отделов дыхательных путей (ринит, синусит, фарингит, бронхит); нечасто – диспноэ;
  • со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, тошнота, диспептические расстройства, диарея; нечасто – сухость во рту, нарушение вкуса, рвота, гастрит, метеоризм, запор, анорексия, нарушение функции печени; редко – гепатит;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – императивные позывы на мочеиспускание, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, инфекции мочевыводящих путей;
  • со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – понижение либидо, импотенция;
  • дерматологические реакции: нечасто – повышенное потоотделение, эритема, сухость кожи, гиперемия кожи, алопеция, фотосенсибилизация;
  • со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в грудной клетке, спине, ногах, миалгии, судороги в мышцах нижних конечностей; нечасто – фибромиалгия, артрит, артралгии, рабдомиолиз;
  • аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, ангионевротический отек (включая отек языка и гортани), аллергический васкулит, пурпура Шенлейна – Геноха (геморрагический васкулит);
  • лабораторные и инструментальные показатели: часто – гиперкалиемия; нечасто – гипогликемия, умеренное увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперурикемия, гипонатриемия; очень редко – гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов;
  • прочие: часто – повышенная утомляемость, астения.

Передозировка

  • симптомы: значительное понижение АД, тахикардия; в результате парасимпатической (вагусной) стимуляции возможно развитие брадикардии;
  • терапия: форсированный диурез, назначение симптоматического лечения; применение гемодиализа не эффективно.

Особые указания

Из-за повышенного риска возникновения симптоматической артериальной гипотензии на фоне применения Лозартана Канон у пациентов с пониженным ОЦК (включая больных, принимающих диуретики в высоких дозах) до начала лечения следует восполнить ОЦК или начинать лечение с приема низких доз лозартана.

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется назначать пониженную суточную дозу Лозартана Канон.

Лечение следует сопровождать регулярным контролем показателей КК и содержания калия в плазме крови, особенно в следующих случаях: при нарушении функции почек; при сахарном диабете 2-го типа, осложненном нефропатией; у больных в пожилом возрасте. Наиболее тщательный мониторинг данных показателей требуется у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим нарушением функции почек.

Следует учитывать, что при двустороннем почечном стенозе или стенозе артерии единственной почки лозартан может вызывать увеличение уровня сывороточного креатинина и концентрации мочевины в крови.

Особую осторожность требуется проявлять пациентам с тяжелой хронической сердечной недостаточностью. Это связано с тем, что прием препаратов, оказывающих воздействие на РААС, может вызывать у данной категории больных развитие тяжелой артериальной гипотензии, острой почечной недостаточности, нарастающей азотемии и/или олигурии, в том числе с летальным исходом.

Отсутствует достаточный опыт применения Лозартана Канон при сердечной недостаточности с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, угрожающими жизни аритмиями, тяжелой хронической сердечной недостаточностью. В указанных группах следует с осторожностью применять препарат в комбинации с бета-адреноблокаторами.

Титрование дозы у больных с цереброваскулярными заболеваниями ишемического характера рекомендуется проводить под врачебным контролем, поскольку значительное понижение АД может привести к инсульту.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с возможным развитием сонливости и головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, включая управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения или при повышении дозы Лозартана Канон.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Лозартана Канон в период вынашивания и кормления грудью.

При установлении факта зачатия применение лозартана следует немедленно прекратить.

В I триместре беременности исключение составляют те женщины, для которых использовать другие гипотензивные средства не представляется возможным. Назначение Лозартана Канон в этом случае допускается только под тщательным медицинским наблюдением, включая еженедельное проведение ультразвукового исследования плода. Лечение следует прекратить при обнаружении признаков олигогидрамниона. Степень риска для плода в I триместре ниже, чем в более позднем периоде, поскольку зависящая от РААС почечная перфузия у плода появляется во II триместре.

Прием Лозартана Канон во II или III триместре беременности вызывает нарушение развития, снижение функции почек у ребенка, замедление оссификации костей черепа, развитие олигогидрамниона и может привести гибели плода. У новорожденных, подвергающихся токсическому воздействию антагонистом рецепторов ангиотензина II в утробе матери во II или III триместре, может наблюдаться почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия.

Следует учитывать, что новорожденные и грудные дети, которые подверглись воздействию антагониста рецепторов ангиотензина II внутриутробно, нуждаются в тщательном наблюдении для своевременного выявления олигурии, гиперкалиемии, значительного понижения АД.

При необходимости применения Лозартана Канон в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Лозартана Канон в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием сведений об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при назначении Лозартана Канон пациентам с почечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также в период после трансплантации почки.

При умеренных нарушениях функции почек (КК 20–30 мл/мин) можно применять обычные дозы препарата. Начальная доза для пациентов на гемодиализе должна составлять 25 мг.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Лозартана Канон для лечения пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью).

При печеночной недостаточности менее 9 баллов по шкале Чайлда – Пью Лозартан Канон следует назначать с осторожностью. Начальная доза не должна превышать 25 мг.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста в т. ч. при почечной недостаточности, коррекция дозы не требуется.

Начальная суточная доза Лозартана Канон для пациентов в возрасте старше 75 лет не должна превышать 25 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Лозартана Канон:

  • антигипертензивные средства: принимать другие гипотензивные средства можно, но следует учитывать усиление действия лозартана;
  • дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, циметидин, кетоконазол, эритромицин, фенобарбитал: клинически значимого лекарственного взаимодействия с указанными веществами не отмечено;
  • рифампицин, флуконазол: отмечено снижение концентрации активного метаболита лозартана в плазме крови при сочетании с рифампицином и флуконазолом, но клиническое значение данного взаимодействия не установлено;
  • калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен), калиевые добавки, калийсодержащие соли: сопутствующее назначение этих и других средств, блокирующих образование и эффекты ангиотензина II, может вызывать увеличение содержания ионов калия в сыворотке крови;
  • трициклические антидепрессанты, амифостин, нейролептики, баклофен: средства, которые способствуют снижению АД в качестве основного или побочного действия, могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии, усиливая гипотензивный эффект препарата;
  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, противовоспалительные дозы ацетилсалициловой кислоты: прием НПВС может способствовать снижению гипотензивного действия лозартана, у больных с нарушенной функцией почек – вызвать ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности и увеличения содержания калия в сыворотке крови. Данное сочетание следует использовать с осторожностью, особенно для пациентов пожилого возраста;
  • препараты лития: в очень редких случаях комбинация с препаратами лития может вызывать обратимое повышение уровня содержания лития в сыворотке крови и развитие токсичности. Сочетание лозартана с литием следует сопровождать контролем концентрации последнего в сыворотке крови;
  • бета-адреноблокаторы, симпатолитики: происходит взаимное усиление эффектов указанных средств и лозартана;
  • диуретики: прием диуретиков вызывает аддитивный эффект.

По сравнению с применением однокомпонентной блокады РААС, двойная блокада РААС у пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов мишеней повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), возникновения обморока. Поэтому вопрос о назначении комбинации Лозартана Канон с ингибиторами АПФ или алискиреном должен решаться индивидуально, лечение должно проходить под тщательным контролем АД, функции почек и водно-электролитного баланса крови.

Аналоги

Аналогами Лозартана Канон являются Лозартан, Реникард, Лозап, Зисакар, Лориста, Блоктран, Козаар, Лосакор, Лозарел, Карзартан, Вазотенз, Презартан, Кардомин-Сановель и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Видео по теме

По-быстрому о лекарствах. Лозартан

Препарат Лозартан: инструкция по применению при повышенном давлении, состав и аналоги

Особенности лечения гипертонии препаратом Лозап

Лозартан – средство для понижения артериального давления

Какие таблетки от давления самые лучшие?

Лориста — препарат для понижения давления

Лекарства от давления для пожилых людей

Лекарства нового поколения от гипертонии

Лозартан — официальная инструкция по применению.

Лозартан — показания к применению

Аналоги и заменители лекарств. 3часть

Какие лекарства назначают при высоком давлении?

Лозартан-Н Рихтер — показания к применению

Лозап таблетки — показания (видео инструкция) описание, отзывы

Лозартан (таблетки): Инструкция по применению

Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева — официальная инструкция по применению.

Бетагистин: Инструкция по применению

ДЕШЕВЫЕ аналоги дорогих ЛЕКАРСТВ!

Таблетки от давления: вред или польза. Лекарства от гипертонии разрушают суставы?

Когда правильно пить таблетки "от давления"?

Комментировать
0
7 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Габапентин Канон: инструкция по применению Без рубрики
0 комментариев
Микразим: инструкция по применению Без рубрики
0 комментариев
Без рубрики
0 комментариев
Аципол: инструкция по применению Без рубрики
0 комментариев