Лестродекс: инструкция по применению

Лестродекс

СОДЕРЖАНИЕ
0
33 просмотров

Лестродекс – препарат (таблетки), (фармакологическая группа — противоопухолевые гормональные препараты). Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Лестродекс (таблетки) - упаковка

Лестродекс — официальная инструкция по применению

Цены / купитьАналоги, статьиКомментарии

ПоказанияПротивопоказанияДозировкаПредупрежденияВзаимодействияПроизводитель

ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

ЛП 001469-020212

Торговое название препарата:ЛЕСТРОДЕКС

Международное непатентованное название (МНН):летрозол (letrozole)

Химическое название:4,4-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметилен) дибензонитрил

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: летрозол 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 61,5 мг, крахмал кукурузный 6,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25,0 мг, магния стеарат 1,0 мг;

пленочное покрытие: Опадрай II 85F32410 желтый (поливиниловый спирт частично гидролизованный 40%, титана диоксид (Е 171) 23,50%, макрогол 3350 20,20%, тальк 14,80%, краситель железа оксид желтый (Е 172) 1,50%)-3,5 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство — эстрогенов синтеза ингибитор

КОД ATX:L02BG04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания ссубъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный приемлетрозола в суточной дозе 0,1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.

При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.

На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9% по сравнению с 5,5% на плацебо). Однако, частота переломов костей у пациенток получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

Адьювантная терапия.летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболеваниям в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.

Продленная адьювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Фаомакокинетика

Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя биодоступность составляет 99,9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови (ТСmax) составляет 1 час при приеме летрозола натощак и 2 часа — при приёме с пищей; среднее значение максимальной концентрации (Сmax) составляет 129+20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7+18,6 нмоль/л — при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по площади под кривой «концентрация-время» (AUC)) не изменяется.

Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около 1,87+0,47 л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг.

Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 48 ч.

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и Т1/2 на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания к применению

  • Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии.
  • Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии.
  • Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).
  • Распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.Противопоказания
  • Гиперчувствительность к активному веществу или к какому-либо вспомогательному веществу препарата;
  • эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;
  • беременность, период лактации;
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для детей не установлены).С осторожностьюВыраженная печеночная (класс С по шкале Чайлд-Пью) и почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Препарат Лестродекс противопоказан к применению при беременности, и. в период лактации.

    Во время терапии препаратом Лестродекс, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    Рекомендуемая доза препарата Лестродекс — по 2,5 мг 1 раз в сутки.

    В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет или до появления признаков прогрессирования заболевания.

    У пациенток с распространенным или метастатическим раком лечение препаратом Лестродекс следует продолжать до явного прогрессирования опухоли.

    Не требуется коррекция дозы для пожилых пациенток.

    Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени или почек (КК более 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Недостаточно данных при применении препарата у пациенток с КК менее 10 мл/мин или пациенток с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) (смотри разделы Меры предосторожности при применении и Фармакокинетика). При терапии препаратом Лестродекс данной группой пациенток требуется постоянное наблюдение за их состоянием.

    Побочное действие

    Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов (например, «приливы» крови к лицу, алопеция и вагинальные кровотечения).

    Частота проявления побочных реакций распределяется следующим образом: Очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), иногда (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не известна.

    Инфекционные и паразитарные заболевания

    Иногда — инфекции мочевыводящих путей.

    Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

    Иногда — боли в опухолевых очагах (не применимо при адъювантном и длительном адъювантном лечении).

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

    Иногда — лейкопения.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания

    Часто — анорексия, повышение аппетита, гиперхолестеринемия; иногда — генерализованные отеки.

    Нарушения психики

    Часто — депрессия; иногда — тревога, включая нервозность и раздражительность.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Часто — головная боль, головокружение; иногда — сонливость, бессонница, ухудшение памяти; расстройство чувствительности (дизестезия), включая парестезию; гипестезия, нарушение вкусовых ощущений, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.

    Нарушения со стороны органа зрения

    Иногда — катаракта, раздражение глаз, нечёткое зрение;

    Нарушения со стороны сердца

    Иногда — ощущение сердцебиения, тахикардия.

    Нарушения со стороны сосудов

    Иногда — тромбофлебит, включая тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца; редко — легочная эмболия, артериальный тромбоз, инсульт.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Иногда — одышка, кашель.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда — боль в животе, стоматит, сухость во рту.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Иногда — повышение активности «печеночных» ферментов.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Очень часто — повышенное потоотделение; часто — алопеция; сыпь, включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь; псориазоподобные высыпания, иногда — зуд, сухость кожи, крапивница; частота не известна — ангионевротический отек, анафилактические реакции.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

    Очень часто — артралгия; часто — миалгия, боль в костях, остеопороз, переломы костей; иногда — артрит.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Иногда — учащенное мочеиспускание.

    Нарушение со стороны половых органов и молочной железы

    Иногда — вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    Очень часто -«приливы» крови, усталость, включая астению; часто — недомогание, периферические отеки; иногда — гипертермия, сухость слизистой оболочки, жажда.

    Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

    Часто — увеличение массы тела; иногда — снижение массы тела.

    Передозировка

    Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола.

    Лечение: какие-либо специфические методы лечения передозировки не известны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы при гемодиализе.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается. Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

    Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 CYP2A6 и в умеренной степени — CYP2C19. Следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

    Меры предосторожности при применении

    У пациенток, у которых не ясен статус постменопаузы, перед началом лечения рекомендуется определение концентрации лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона и/или эстрадиола для подтверждения статуса менопаузы.

    Нарушение функции почек

    Нет достаточных данных применения летрозола у пациенток с КК менее 10 мл/мин. У больных с КК менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.

    Нарушение функции печени

    Препарат Лестродекс следует применять с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы и возможного риска у пациенток с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) (смотри раздел Фармакокинетика).

    Влияние на костную ткань

    Летрозол сильно влияет на снижение концентрации эстрогенов. У пациенток с остеопорозом и/или переломами в истории болезни или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки (смотри раздел Побочное действие). Иные меры предосторожности

    Поскольку каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, препарата Лестродекс содержит 58,4 мг лактозы в виде лактозы моногидрата, его не рекомендуется применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, с тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

    Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами

    Поскольку в период терапии препаратом Лестродекс возможно развитие усталости и головокружения, а также сонливости, следует с осторожностью выполнять работу, требующую повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля или управление механизмами).

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг.

    По 10 таблеток в блистер ПВХ/Алюминиевая фольга.

    По 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Условия хранения

    При температуре не выше 25°С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок годности

    48 месяцев.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    «Актавис Групп ПТС ехф», Исландия, произведено «С.К. Синдан-Фарма СР.Л.», 11 Йон Михалаче бульвар, сектор 1, 011171, Бухарест, Румыния

    Претензии потребителей направлять по адресу

    ООО «Актавис» 127018, г. Москва, ул. Сущевский Вал, д. 18.

    Отзывы

    Лестродекс отзывы (таблетки)

Видео по теме

Анастрозол Balkan Pharmaceuticals — обзор, отзывы, инструкция

Опасные лекарства

Комментировать
0
33 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Противоопухолевые гормональные препараты
0 комментариев
Противоопухолевые гормональные препараты
0 комментариев
Противоопухолевые гормональные препараты
0 комментариев
Флутамид: инструкция по применению Противоопухолевые гормональные препараты
0 комментариев