Коплавикс

СОДЕРЖАНИЕ
0
22 просмотров

Коплавикс — это препарат (таблетки), соответствует группе антикоагулянты. В инструкции по применению выделяют следующие особенности:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: противопоказан
  • В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Коплавикс (таблетки) - упаковка

Состав

Таблетки Коплавикс 100 мг 75 мг содержат 100 мг ацетилсалициловой кислоты и 97,8 мг клопидогрела гидросульфата (форма II), что в пересчете на клопидогрел составляет 75 мг.

Список вспомогательных соединений

  • Составляющими ядра являются: 68,9 мг маннитола, 34 мг макрогола 6000, 144,7 мг МКЦ, 19,6 мг низкозамещенной гипролозы, 3,3 мг гидрогенизированного касторового масла, 1,16 мг стеариновой кислоты, 0,63 мг коллоидного диоксида кремния, 11,1 мг кукурузного крахмала.
  • В состав пленочной оболочки розовый Opadry входят: моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана (Е171), триацетин, а также 20 мг красителя красного оксида железа (Е172) и следовое количество карнаубского воска.

Форма выпуска

Таблетки имеют пленочное покрытые в виде оболочки, овальную двояковыпуклую форму, светло-розовый цвет и гравировки «С75» и «А100» с разных сторон. Коплавикс №100 выпускается в блистерах по 10 табл., кроме того есть упаковки № 7, 14, 28, где таблетки упакованы в ячеистые упаковки по 7 шт.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно антиагрегационное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Биохимические эффекты и физиологическое действие копидогрела

Клопидогрел так называемое пролекарство, так как активным является один из метаболитов, который превращается с помощью системы изоферментов цитохрома P450 и обладает ингибирующими свойствами по отношению к агрегации тромбоцитов. Механизм действия основывается на селективном ингибировании АДФ и необратимом связывании с АДФ-рецепторами тромбоцитов, а также последующей активацией комплекса гликопротеина IIb/IIIa под влиянием АДФ, что также подавляет АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Благодаря необратимой связи нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, которая соответствует индивидуальной скорости обновления кровяных пластинок.

Ежедневный прием клопидогрела в дозе 75 мг дает с 1-го же дня существенное подавление АДФ-индуцированной агрегации кровяных пластинок (тромбоцитов), увеличивающееся через 3–7 дней. Достижение равновесного состояния подавляет агрегацию тромбоцитов стабильно на 40–60%. Терапевтический эффект исчезает спустя 5 суток после отмены препарата.

Данные о влиянии на человеческий организм ацетилсалициловой кислоты (АСК)

Действие ацетилсалициловой кислоты отличается от эффектов клопидогрела и дополняет (но, не изменяет) его механизм антиагрегантного влияния за счет необратимого подавления циклоокигеназы-1, и как следствие – снижения секреции тромбоксана А2 — известного как индуктор вазоконстрикции и агрегации тромбоцитов. Установлено, что клопидогрел способен усилить влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Комбинация клопидогрела с АСК

  • предотвращает развитие атеротромбоза, в т.ч. при таком расположении очагов атеросклеротического поражения как: церебральные, коронарные или периферические артерии;
  • снижение риска инфаркта миокарда, инсульта(преимущественно у больных с фибрилляцией предсердий, имеющих факторы риска возникновения сосудистых осложнений);
  • снижение общего количества дней госпитализации в связи с сердечно-сосудистой патологией.

Фармакокинетические характеристики

  • Процесс всасывания 75 мг клопидогрела происходит в кишечнике достаточно быстро – для достижения максимальной концентрации в размере 2,2–2,5 нг/мл необходимо всего 45 мин. Абсорбция составляет приблизительно 50%. В то время как для достижения максимальной концентрации АСК должно пройти не менее 1 часа, так как она поддается гидролизу и превращается в салициловую кислоту и через 1,5–3 ч Коплавикса в крови даже в следовых концентрациях не обнаруживается .
  • Метаболизм клопидогрела интенсивен и происходит в печени до промежуточного метаболита — 2-оксо-клопидогрела, а затем превращение идёт по 2 метаболическим путям – 85% при помощи эстераз до образования неактивного производного карбоксильной кислоты, остальные — с помощью некоторых изоферментов системы гемопротеинов ( ЦитохромP450) дают активное тиольное производное клопидогрела. Салициловая кислота преимущественно подвергается конъюгации в печени до салицилуровой кислоты, фенольного и ацильного глюкуронидов и других второстепенных метаболитов.
  • Выведение клопидогрела длиться в течение 120 ч – примерно 50% почками и 46% кишечником. Период полувыведения АСК в препарате Коплавикс составляет около 2 ч.

Показания к применению

Предупреждение атеротромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС)

  • если на ЭКГ не наблюдается подъем сегмента ST, установлена нестабильная стенокардия, перенесен инфаркт миокарда (зубец Q отсутствует), было установлен стент при пункционном коронарном вмешательстве;
  • если на ЭКГ есть подъем сегмента ST (при остром инфаркте миокарда) и возможно медикаментозное лечение и проведение тромболизиса.

Предупреждение атеротромботических или тромбоэмболических осложнений (после инсульта, фибрилляции предсердий, мерцательной аритмии)

  • назначают пациентам с наличием даже 1 фактора риска возникновения сосудистых осложнений;
  • низкая вероятность развития кровотечений и невозможность применения непрямых антикоагулянтов.

Противопоказания

  • тяжелая степень печеночной недостаточности — свыше 9 баллов по Чайлд-Пью;
  • тяжелая степень почечной недостаточности со снижением клиренса креатининадо 30 мл/мин и ниже;
  • острые кровотечения, к примеру, внутричерепное кровоизлияние;
  • бронхиальная астма или её синдром, индуцированный салицилатами, НПВП;
  • синдром ринита, рецидивирующего полипоза носовых ходов, околоносовых пазух;
  • мастоцитоз;
  • нарушение переносимости галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
  • беременные и кормящие пациентки;
  • безопасность и эффективность применения в педиатрии не установлены;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих веществ препарата, а также НПВП.

Назначение и использование с осторожностью

  • печеночная недостаточность умеренной степени — 7-9 баллов по Чайлд-Пью;
  • легкая и средняя степень тяжести почечной недостаточности;
  • предрасположенность к кровотечениям(пациенты с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, перенесшие желудочно-кишечное кровотечение, имеющие проявления нарушений работы верхних отделов ЖКТ);
  • пациентам, перенесшим травмы, инвазионные кардиологические процедуры, хирургические вмешательства (за 5-7 дней клопидогрел рекомендуется отменить);
  • преходящие нарушения мозгового кровообращения, ишемический инсульт;
  • терапия НПВП, селективными ингибиторами ЦОГ-2, Варфарином, Гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb и IIIа, селективными ингибиторами обратного захвата молекул серотонина, тромболитическими препаратами;
  • гиперурикемия;
  • подагра;
  • пациентам с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2D9.

Побочные действия

  • Со стороны крови: снижение количества тромбоцитов, нейтрофилов в периферическом кровотоке, тяжелая тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, эозинофилия, удлинение кровотечений, апластическая или гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, бицитопения, приобретенная гемофилия, тромбоцитопеническая пурпура.
  • Со стороны периферической и центральной НС: головная боль, головокружение, парестезия, вертиго, изменение восприятия вкуса.
  • Со стороны органов слуха: шум либо потеря слуха.
  • Со стороны ЖКТ: желудочные и кишечные кровотечения, несварение, абдоминальные боли, диарея, тошнота, метеоризм, гастрит, запор, рвота, язва, колит, гастрит, эзофагит, дуоденит, панкреатит, стоматит, ульцерация либо перфорация пищевода, гастралгия, перфорация кишечника.
  • Со стороны печени, желчевыводящих путей: гепатит, острая недостаточность печени, повышенная активности «печеночных» ферментов, гепатоцеллюлярное поражение печени.
  • Со стороны кожи: сыпь, зуд, экзема, макулезно-папулезная, эксфолиативная, эритематозная кожная сыпь, крапивница, буллезный дерматит (многоформная эритема, токсический некролиз эпидермиса синдром Стивенса и Джонсона,), острый экзантематозный пустулез, плоский лишай.
  • Иммунный ответ: анафилактоидные реакции, развитие сывороточной болезни, перекрестных реакций гиперчувствительности с прочими тиенопиридинами (например: Тиклопидин, Празугрел), усиление пищевой аллергии, анафилактический шок.
  • Нарушения со стороны психики: спутанность сознания и галлюцинации.
  • ССС: васкулит, снижение АД, пурпура Шенлейн-Геноха, синдром Коуниса.
  • Органы дыхательной системы, средостения и грудной клетки: бронхоспазм, эозинофильная пневмония, интерстициальный пневмонит, развитие некардиогенного отека легких.
  • Опорно-двигательный аппарат: артралгия, артриты, миалгия.
  • Почки и мочевыводящие пути: гломерулопатия, гломерулонефрит, острые функциональные нарушения, почечная недостаточность.
  • Половая система: гинекомастия.
  • Обмен веществ: гипогликемия, подагра.
  • Общее: лихорадка.

Коплавикс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают таблетки Коплавикс перорально внутрь, один раз в день, вне зависимости от диеты и режима питания.

Схема лечения для взрослых и пожилых пациентов с нормальным уровнем активности изофермента CYP2C19

  • При остром коронарном синдроме (ОКС) терапию начинают сразу после первых симптомов. Сначала используют нагрузочные дозы отдельных препаратов — 300 мг клопидогрела и 75–325 мг АСК.
  • Пожилым пациентам, перенесшим острый инфаркт миокарда, имеющим на ЭКГ подъем сегмента ST терапию проводят без начальной нагрузочной дозы клопидогрела и проводят лечение Коплавиксом не менее 4 недель. В целом, длительность лечения определяется индивидуально, максимум в клинических исследованиях – 12 месяцев.
  • При фибрилляции предсердий рекомендованы отдельные нагрузочные дозы клопидогрела и АСК в размере 75 мг и 100 мг соответственно, затем терапия Коплавиксом – прием таблеток один раз в день.

Схема лечения пациентов со сниженным уровнем активности изофермента CYP2C19

В связи со сниженным антиагрегантным влиянием клопидогрела таким пациентам назначают более высокие дозы клопидогрела. Начинают с нагрузочных 600 мг клопидогрела, в дальнейшем рекомендована ежедневная доза в 150 мг.

Внимание! Существуют тесты, благодаря которым можно определить генотип CYP2C19 и в соответствии с этим разработать наиболее оптимальную терапевтическую стратегию.

Передозировка

Клиническая картина приема сверхдоз клопидогрела

Увеличение времени кровотечения и последующие осложнения в виде более высокой вероятности кровотечений.

Предпринимаемые меры: антидотане существует, переливание тромбоцитарной массы и прочие стандартные приемы при возникновении кровотечения.

Клиническая картина приема сверхдоз АСК

При умеренной степени передозировки (начиная с плазменной концентрации свыше 300 мг / л ) возникает головокружение, головная боль, в ушах звенит, наблюдается спутанность сознания и диспептические нарушения. У детей – возможна тяжелая гипогликемия и потенциально фатальное отравление.

При тяжелой интоксикации наблюдаются тяжелые отклонения кислотно-основного баланса: сначала возникает гипервентиляция и дыхательный алкалоз, далее — дыхательный ацидоз как результат ингибирующего действия на дыхательный центр дыхательного алкалоза, а в крови — метаболический ацидоз. Возникают симптомы гипертермии, обильного потоотделения, что ведет к дегидратации, двигательному беспокойству, судорогам, галлюцинациям и гипогликемии. Вследствие угнетения нервной системы возможно развитие комы, коллапса и полная остановка дыхания.

Предпринимаемые меры для лечения:

  • госпитализация;
  • индуцирование рвоты, в случае неудачи — промывание желудка;
  • активированный уголь или другие адсорбенты, а также солевые слабительные;
  • для форсированного ощелачивания мочи и ускоренного выведения салицилатов назначают в/в капельно 250 милимоль натрия бикарбоната на протяжении 3 ч с постоянным контролем рН мочи;
  • больным в тяжелом состоянии рекомендуется гемодиализлибо перитонеальный диализ;
  • симптоматическое лечение прочих проявлений интоксикации.

Взаимодействие

  • Одновременное лечение с непрямыми антикоагулянтами (пероральными) или Варфароном может повысить вероятность кровотечений из-за независимого влияния каждого из препаратов на гемостаз, потому — подобные комбинации нежелательны.
  • Не рекомендуется параллельное лечение Коплавиксом и Напроксеном, а также НПВС, ингибиторов ЦОГ-2, так как это приводит к увеличению скрытых кровопотерь через ЖКТ.
  • Систематическое применение Ибупрофена, ведет к ингибированию антиагрегантного эффекта АСК (в низких дозах), тогда как нерегулярный прием Ибупрофена – не имеет подобного клинически значимого эффекта.
  • С препаратами избирательного обратного захвата молекул серотонина наблюдается нарушение активации тромбоцитов и увеличение вероятности кровотечений.
  • АСК способна подавлять действие урикозурических препаратов, способствующих выведению из организма мочевой кислоты, например: Бензбромарона, Пробенецида, Сульфинпиразона.
  • Одновременное лечение Метотрексатом в дозе от 20 мг/нед приводит к уменьшению его почечного клиренса, и в свою очередь — усиливает миелотоксическое влияние.
  • Метамизол снижает антиагрегантное действие АСК.
  • Салицилаты с Ацетазоламидомприменяют с осторожностью, так как их комбинация увеличивает вероятность возникновения метаболического ацидоза.
  • Систематическое употребление этанолсодержащих продуктов, например, хроническое употребление больших количеств алкоголя в комбинации с АСК увеличивает риск кровотечений.

Условия продажи

Приписывая Коплавикс, врач должен выдать рецепт.

Условия хранения

Должен быть выдержан температурный режим: до +25 ° по Цельсию.

Дети и домашние животные не должны иметь доступа к медицинским препаратам.

Срок годности

Может храниться до 2 лет.

Особые указания

Врач должен оповестить пациента об увеличения риска и длительности кровотечений.

Перед любым хирургическим вмешательством, использовании новых лекарственных препаратов, посещении стоматолога, пациенты должны информировать о лечении Коплавиксом.

Аналоги Коплавикса

  • таблетки Лопирел(производитель Актавис, Исландия, средняя цена упаковки №28 – 530-550 рублей);
  • таблетки Листаб (производитель Реплекфарм ,Македония, средняя цена упаковки №14 – 220-250 рублей);
  • таблетки Плавикс(производитель Санофи-Авентис ,Франция, средняя цена упаковки №28 – 2580-2700 рублей).

Отзывы о Коплавиксе

Позитивные

  • удобная схема лечения и возможность длительного применения (до 12 мес.), как в стационаре, так и в домашних условиях;
  • действенность.

Негативные

  • эффект наступает не сразу, облегчение может возникнуть спустя месяц;
  • сложности при необходимости хирургических вмешательствах, стоматологических процедур, применении других ЛС в связи с удлинением времени кровотечений, списком побочных реакций и лекарственного взаимодействия.

Цена Коплавикса, где купить

Купить Коплавикс, в упаковке 28 таблеток, можно за 3,9 тыс. рублей, большая упаковка на 100 таблеток в среднем стоит 8,5 тыс. рублей.

    Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

        Аптека ИФК

          ПаниАптека

            Отзывы

            Коплавикс отзывы (таблетки)

            Видео по теме

            Плавикс (Клопидогрель) не влияет на смертность. Отчет FDA

            Как правильно принимать лекарство. Статины

            Плавикс (Plavix 75 мг) только оригинальные таблетки от Sanofi Aventis

            Препараты для разжижения крови

            Плавикс «Оригинал или подделка?»

            Комментировать
            0
            22 просмотров
            Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

            Это интересно
            Тромбо АСС: инструкция по применению Антикоагулянты
            0 комментариев
            Антикоагулянты
            0 комментариев
            Антикоагулянты
            0 комментариев
            Варфарин: инструкция по применению Антикоагулянты
            0 комментариев