Карвидил (форма — таблетки) относится к категории бета-адреноблокаторы. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:
- Продается только по рецепту врача
- При беременности: противопоказан
- При кормлении грудью: противопоказан
- В детском возрасте: противопоказан
- При нарушениях функции печени: с осторожностью
- При нарушении функции почек: с осторожностью
Упаковка
Действующее вещество:
Карведилол* (Carvedilol*)
АТХ
C07AG02 Карведилол
Фармакологическая группа
- Альфа- и бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I20.9 Стенокардия неуточненная
- I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 табл. |
карведилол | 6,25 мг |
12,5 мг | |
25 мг | |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кросповидон; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; железа оксид желтый (таблетки по 6,25 и 12,5 мг), железа оксид красный (таблетки по 12,5 мг) |
в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки 6,25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки желтоватого цвета с едва заметными вкраплениями и риской на одной стороне.
Таблетки 12,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета с едва заметными вкраплениями и риской на одной стороне.
Таблетки 25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета и риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиангинальное, противоишемическое, мембраностабилизирующее.
Фармакодинамика
Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1-, β2— и α1-блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД,сердечный выброс и урежаться ЧСС.Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации обусловливает следующие эффекты: у больных артериальной гипертензией— снижение АД; у больных ИБС— противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения— улучшение гемодинамических показателей, повышение фракции выброса левого желудочка и уменьшение его размеров.
Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ.Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1–1,5 ч. T1/2— 6–10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95–99%. Биодоступность препарата— 24–28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов— 60–75% абсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты оказывают выраженное антиоксидантное и адреноблокирующее действие. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания препарата Карвидил®
артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
ИБС: стабильная стенокардия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;
острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
тяжелая печеночная недостаточность;
AV-блокада II–III степени;
выраженная брадикардия (<50 уд./мин);
синдром слабости синусного узла;
артериальная гипотензия (сАД <85 мм рт. ст.);
кардиогенный шок;
ХОБЛ;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
стенокардия Принцметала;
тиреотоксикоз;
окклюзионные заболевания периферических сосудов;
феохромоцитома;
псориаз;
почечная недостаточность;
AV-блокада I степени;
обширные хирургические вмешательства и общая анестезия;
сахарный диабет;
гипогликемия;
депрессия;
миастения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение и головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV блокада II–III степени; редко— нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: редко— тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко— нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Взаимодействие
Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проводимости.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия: начальная доза— 6,25–12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза— 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приема).
ИБС: начальная доза— 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза— 100 мг/сут, разделенная на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность: дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза— 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед.При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед до 6,25 мг, затем до 12,5 мг, потом— до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов массой тела менее 85 кг целевая доза— 50 мг/сут; более 85 кг— 75–100 мг/сут.
Передозировка
Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости— в отделении интенсивной терапии. Лечение— симптоматическое. Целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Особые указания
Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС,т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1–2 нед.
В начале терапии Карвидилом® или при увеличении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД,преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Карвидила®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Карвидила® и БКК,производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карвидилом®.
Карвидил® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом.
В период лечения следует избегать употребления этанола.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Карвидила®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Карвидил®
В сухом, темном месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Карвидил®
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
---|---|
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия | Артериальнаягипертония |
Артериальная гипертензия | |
Артериальная гипертензия кризового течения | |
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | |
Артериальная гипертония | |
Внезапное повышение АД | |
Гипертензивное нарушение кровообращения | |
Гипертензивное состояние | |
Гипертензивные кризы | |
Гипертензия | |
Гипертензия артериальная | |
Гипертензия злокачественная | |
Гипертензия эссенциальная | |
Гипертоническая болезнь | |
Гипертонические кризы | |
Гипертонический криз | |
Гипертония | |
Злокачественная гипертензия | |
Злокачественная гипертония | |
Изолированная систолическая гипертензия | |
Криз гипертензивный | |
Обострение гипертонической болезни | |
Первичная артериальная гипертензия | |
Транзиторная артериальная гипертензия | |
Эссенциальная артериальная гипертензия | |
Эссенциальная артериальная гипертония | |
Эссенциальная гипертензия | |
Эссенциальная гипертония | |
I15 Вторичная гипертензия | Артериальнаягипертония |
Артериальная гипертензия | |
Артериальная гипертензия кризового течения | |
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | |
Артериальная гипертония | |
Вазоренальная гипертензия | |
Внезапное повышение АД | |
Гипертензивное нарушение кровообращения | |
Гипертензивное состояние | |
Гипертензивные кризы | |
Гипертензия | |
Гипертензия артериальная | |
Гипертензия злокачественная | |
Гипертензия симптоматическая | |
Гипертонические кризы | |
Гипертонический криз | |
Гипертония | |
Злокачественная гипертензия | |
Злокачественная гипертония | |
Криз гипертензивный | |
Обострение гипертонической болезни | |
Почечная гипертензия | |
Реноваскулярная артериальная гипертензия | |
Реноваскулярная гипертония | |
Симптоматическая артериальная гипертензия | |
Транзиторная артериальная гипертензия | |
I20.9 Стенокардия неуточненная | Болевой синдром при стенокардии |
Болезнь Гебердена | |
Купирование приступов стенокардии | |
Постинфарктная стенокардия | |
Прединфарктное состояние | |
Прединфарктный синдром | |
Приступ стенокардии | |
Стенокардии синдром X | |
Стенокардические состояния | |
Стенокардия на фоне нормального АД | |
Транзиторные приступы ИБС | |
I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная | Диастолическая ригидность |
Диастолическая сердечная недостаточность | |
Кардиоваскулярная недостаточность | |
Сердечная недостаточность при диастолической дисфункции | |
Сердечно-сосудистая недостаточность |
Видео по теме
Антигипертензивный (понижающий давление) препарат Карведилол
«Карведилол или Метопролола — какой препарат выбрать у пациентов с ХСН» (Д.м.н. Гиляров М. Ю.)
Карвидил — показания к применению
Аторис таблетки — показания (видео инструкция) описание, отзывы
Тражента – новый сахароснижающий препарат