Калидавир

Калидавир — это препарат (таблетки), относится к группе противовирусные препараты для системного применения. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: с осторожностью
• В детском возрасте: с осторожностью
• При нарушениях функции печени: с осторожностью
• При нарушении функции почек: можно
• В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Калетра — противовирусное лекарственное средство, активное в отношении ВИЧ.

Действующее вещество

Ритонавир (Ritonavir), Лопинавир (Lopinavir).

Форма выпуска и состав

Калетра выпускается в двух лекарственных формах.

Калетра, таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, овальные, на одной стороне нанесена гравировка логотипа компании Эбботт и «AC». Упаковываются во флаконы из полиэтилена высокой плотности по 60 штук.

Калетра, раствор для приема внутрь – прозрачная, светло-желтая или желтая жидкость. Упаковывается во флаконы из полиэтилентерефталата в комплекте с дозаторами 60 мл.

Калетра, таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
Ритонавир	25 или 50мг
Лопинавир	100 или 200 мг
Вспомогательные вещества: коповидон К28, сорбитана лаурат, кремния диоксид коллоидный; второй слой: натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: Опадрай II розовый 85F14399 (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, макрогол 3350, краситель железа оксид красный (E172).

Калетра, раствор для приема внутрь	1 мл
Ритонавир	20 мг
Лопинавир	80 мг
Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, вода очищенная, натрия хлорид, натрия цитрат, натрия сахаринат, калия ацесульфам, лимонная кислота безводная, этанол, пропиленгликоль, левоментол, повидон К-30, глицерол, сироп кукурузный с высоким содержанием фруктозы, ароматизатор магнасвит-110 (2Х), масло ментоловое, ароматизатор ванильный, вкусовая синтезированная добавка.

Показания к применению

Синдром приобретенного иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекция) у взрослых и детей в возрасте от 6 месяцев в составе комбинированной антиретровирусной терапии.

Читайте также:

Как бороться с изжогой?

Как избавиться от грибка ногтей

Как избавиться от пигментных пятен

Противопоказания

Совместное использование с терфенадином, астемизолом, триазоламом, мидазоламом, пимозидом, цизапридом, алкалоидами спорыньи (к примеру, дигидроэрготамин и эрготамин, метилэргометрин и эргометрин), симвастатином, ловастатином, вориконазолом, рифампицином и препаратами зверобоя продырявленного; детский возраст до 6 месяцев (для раствора) и до 3 лет (для таблетированной формы); тяжелая печеночная недостаточность; повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Калетру необходимо назначать с крайней осторожностью при циррозе печени, вирусном гепатите В и С, умеренной и легкой печеночной недостаточности, гемофилии А и В, повышении активности печеночных трансаминаз, дислипидемии (в том числе гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии), в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Инструкция по применению Калетра (способ и дозировка)

Раствор

Раствор Калетра принимается внутрь во время еды. Дозу отмеряют, идущим в комплекте шприцом-дозатором.

Взрослые: 400/100 мг (5 мл) 2 раза в сутки или 800/200 мг (10 мл) 1 раз в сутки у пациентов с не более чем 2 мутациями, связанными с развитием резистентности к лопинавиру.

Применение препарата 1 раз в сутки у пациентов с более чем 2 мутациями, связанными с развитием резистентности к лопинавиру, изучено недостаточно, и поэтому противопоказано.

Совместное применение с карбамазепином, фенобарбиталом или фенитоином противопоказано.

Дети: от 6 месяцев до 12 лет с массой тела от 7 кг до 15 кг – 12/3 мг/кг, с массой тела от 15 кг до 40 кг – 10/2,5 мг/кг.

Максимальная доза у детей с массой тела более 40 кг: не более 400/100 мг (5 мл) 2 раза в сутки. Применение препарата 1 раз в сутки у детей не изучалось.

Таблетки

Таблетки Калетра принимаются внутрь независимо от приема пищи. Препарат следует проглатывать целиком, не разжевывая, не разламывая или измельчая.

Взрослые: по 4 таб. 100/25 мг (400/100 мг) 2 раз в сутки или по 8 таб. 100/25 мг (400/100 мг) 1 раз в сутки для пациентов, у которых выявлено менее 3 мутаций, связанных с развитием резистентности к лопинавиру.

Применение препарата 1 раз в сутки у взрослых пациентов с 3 и более мутациями, связанными с развитием резистентности к лопинавиру, изучено недостаточно, и поэтому противопоказано.

При подозрении на пониженную чувствительность к лопинавиру, и получении ранее антиретровирусной терапии, в сочетании с эфавирензом, невирапином, ампренавиром или нелфинавиром необходимо увеличить дозу Калетры до 500/125 мг (5 таб. по 100/25 мг) 2 раз в сутки. При одновременном приеме с перечисленными препаратами Калетру не следует назначать 1 раз в сутки.

Дети: при массе тела ≥35 кг или площади поверхности тела ≥1.4 м² – 400/100 мг (2 табл.) 2 раза в день; при массе тела < 35 кг или с ППТ от 0.6 до 1.4 м² – желательно использовать раствор Калетра.

Применение препарата 1 раз в сутки пациентам детского возраста противопоказано.

Побочные эффекты

Применение препарата у взрослых может вызвать следующие побочные действия:

• Центральна нервная система: часто — мигрень, головная боль, бессонница, периферическая нейропатия, тревожность, головокружение; нечасто — снижение либидо, судороги, агевзия, тремор, нарушение сна, цереброваскулярные нарушения.
• Сердечно-сосудистая система: часто — артериальная гипертензия; нечасто — тромбоз глубоких вен, инфаркт миокарда, атеросклероз, недостаточность трехстворчатого клапана, атриовентрикулярная блокада.
• Пищеварительная система: очень часто – тошнота, диарея; часто — гастроэнтерит, панкреатит, диспепсия, колит, рвота, геморрой, гастроэзофагеальный рефлюкс, боль в животе (нижних и верхних отделах), вздутие живота, метеоризм, гепатомегалия, гепатит, стеатоз печени, холангит; нечасто — язвы слизистой оболочки ротовой полости, стоматит, гастрит, дуоденит, запор, желудочно-кишечное кровотечение (включая ректальное кровотечение), язвы кишечника и желудка, недержание кала, сухость во рту.
• Иммунная система: часто — реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек и крапивницу); нечасто — синдром восстановления иммунитета.
• Эндокринная система: часто – сахарный диабет, снижение массы тела, ухудшение аппетита, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия; нечасто — лактатацидоз, мужской гипогонадизм, повышение аппетита, увеличение массы тела.
• Репродуктивная система: часто – меноррагия, аменорея, эректильная дисфункция.

Применение препарата негативно сказывается и на подкожной жировой клетчатке и коже и вызывает такие негативные явления, как липодистрофию (включая истощение подкожной жировой ткани в области лица), себорею, дерматит, экзему, сыпь (в том числе макулопапулезную), зуд, усиленное потоотделение (особенно в ночное время). Изредка возможно развитие васкулита, капиллярита, алопеции.

Страдает опорно-двигательный аппарат. Возникают проблемы в виде мышечной слабости, миалгии, спазмов мышц, скелетно-мышечной боли (включая боль в спине и артралгию); нечасто возможны остеонекроз и рабдомиолиз.

Подвергаются негативному влиянию мочевыводящие пути и почки. Наиболее часто можно выявить почечную недостаточность. Реже встречаются нефрит и гематурия. Со стороны системы кроветворения возможны анемия, нейтропения, лейкопения, лимфаденопатия. Со стороны органов чувств изредка отмечают нарушение зрения, шум в ушах, вестибулярное головокружение.

При терапии препаратом побочные действия могут проявится в виде развития инфекций: нижних дыхательных путей, фурункулеза, инфекций подкожной жировой клетчатки и кожи, целлюлита. Очень часто страдают инфекции верхних дыхательных путей.

Во время терапии препаратом изменяются лабораторные показатели: повышается концентрация мочевой кислоты, глюкозы, общего холестерина, триглицеридов, общего билирубина, увеличивается активность АСТ, АЛТ, ГГТП, креатинфосфокиназы, амилазы, липазы, снижается содержание гемоглобина, неорганического фосфора и КК. Не редко отмечаются астения и слабость.

Применение Калетры у детей может спровоцировать такие побочные эффекти, как изменение лабораторных показателей: увеличивается содержание амилазы, общего билирубина, общего холестерина, АЛТ, ACT, повышается или снижается концентрация натрия, нейтропения, тромбоцитопения.

В некоторых случаях возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона, гепатита, брадиаритмии и многоформной эритемы.

Передозировка

Клинический опыт острой передозировки препаратом у людей ограничен.

В некоторых случаях наблюдалась передозировка раствором Калетра у недоношенных детей, которая проявлялась полной AV-блокадой, кардиомиопатией, лактоацидозом и острой почечной недостаточностью.

Для избавления от симптомов передозировки рекомендуется провести мероприятия, направленные на поддержание жизнеобеспечения организма: вести контроль жизненно важных функций организма и наблюдать за клиническим состоянием. При необходимости неабсорбированный лекарственный препарат удаляется с помощью промывания желудка и применения активированного угля. Применение диализа нецелесообразно. Специфического антидота нет.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Агенераза, Арланса, Калидавир, Нарлапревир, Совриад.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Калетра — комбинированный противовирусный препарат, в состав которого входят лопинавир и ритонавир.

Лопинавир – ингибитор протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2 вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). Обеспечивает противовирусную активность. Ингибирование протеазы ВИЧ препятствует синтезу белков вируса и предотвращает расщепление полипептида. Способствует образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса.

Ритонавир ингибирует опосредованный изофермент CYP3A4. Повышает концентрацию лопинавира в плазме крови. Ритонавир также является ингибитором протеазы ВИЧ.

Особые указания

Фармакокинетика и безопасность ритонавира/лопинавира у детей в возрасте меньше 6 месяцев не определены.

У ВИЧ-инфицированных детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет профиль побочных действий в исследовании был практически таким же, как у взрослых пациентов.

Во время лечения Калетрой требуется избегать управления автотранспортом и занятий другими опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

При беременности и грудном вскармливании

Во время беременности препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

В детском возрасте

Противопоказано применение Калетры в возрасте до 6 месяцев.

В детском и подростковом возрасте до 18-ти лет препарат применять с осторожностью.

В пожилом возрасте

При терапии препаратом в пожилом возрасте (старше 65 лет) следует соблюдать осторожность и учитывать повышенную частоту снижения функции печени, почек или сердца, сопутствующие заболевания и сопутствующую терапию.

При нарушениях функции почек

Фармакокинетика при почечной недостаточности не изучалась. Однако в связи с незначительностью почечного клиренса лопинавира, коррекция дозы при почечной недостаточности не требуется.

При нарушениях функции печени

Калетра преимущественно метаболизируется и выводится печенью, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата при печеночной недостаточности.

Применение средства при печеночной недостаточности тяжелой степени противопоказано.

Калетру следует применять с осторожностью при вирусном гепатите В и С; циррозе печени; печеночной недостаточности легкой и средней степени; повышении активности печеночных ферментов.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A (дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, иммунодепрессанты и ингибиторы фозфодиэстеразы 5 (ФДЭ5)), может привести к увеличению плазменных концентраций этих препаратов, терапевтическое и побочное действие которых может усиливаться и продлеваться.

Одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3А, может уменьшить плазменные концентрации лопинавира в плазме и его терапевтический эффект, хотя эти изменения не были отмечены при одновременном применении с кетоконазолом.

Одновременный прием с других препаратами, ингибирующими изофермент CYР3А, может увеличить плазменные концентрации лопинавира.

При одновременном применении со ставудином и ламивудином изменений фармакокинетики лопинавира не наблюдалось.

В связи с тем, что Диданозин рекомендуется принимать натощак, при совместной терапии таблетки Колетры следует принимать за час до или спустя 2 часа после приема пищи.

Препарат может увеличивать концентрацию тенофовира в плазме крови. Поэтому при совместной терапии с тенофовиром следует наблюдать за возникновением связанных с тенофовиром побочных эффектов.

Противопоказано принимать Колетру в комбинации с невирапином 1 раз в сутки.

Одновременный прием с эфавирензом и с невирапином 1 раз в сутки противопоказан.

Делавирдин способен увеличивать концентрацию лопинавира в плазме.

Одновременный прием с рилпивирином может стать причиной повышения концентрации рилпивирина, однако изменения дозы лопинавира/ритонавира не требуется.

Одновременное применение с этравирином может повышать концентрацию этравирина, однако изменения дозы лопинавира/ритонавира не требуется.

Противопоказано принимать Колетру в комбинации с ампренавиром 1 раз в сутки.

Не рекомендуется одновременный прием с фосампренавиром.

Прием препарата в комбинации с индинавиром 1 раз в сутки не был изучен.

Одновременный прием с нелфинавиром 1 раз в сутки противопоказан.

Прием препарата в комбинации с саквинавиром 1 раз в сутки не изучался.

Противопоказано принимать типранавир с низкой дозой ритонавира.

Одновременный прием с телапревиром не рекомендуется.

Одновременный прием с боцепревиром противопоказан.

Одновременный прием с симепревиром противопоказан.

При одновременном применении маравирока с Колтером происходит увеличение концентрации маравирока в плазме крови. Одновременный прием с препаратом в дозе 400/100 мг 2 раза в сутки требует снижения дозы маравирока.

Одновременный прием с фентанилом требует внимательного контролирования терапевтических и побочных эффектов (включая угнетение дыхания).

Необходима осторожность при применении Калетры с бепридилом, лидокаином и хинидином, так как возможно повышение концентрации последних. Поэтому, если этом возможно, необходимо контролировать их терапевтические концентрации в плазме.

Совместный прием с дигоксином требует осторожности и периодического контроля концентрации дигоксина в сыворотке.

Под влиянием Колетры концентрации фенирамина, хинидина, эритромицина, кларитромицина могут повышаться с последующим удлинением интервала QT и развитием побочных явлений со стороны сердца.

Совместное применение с варфарином может влиять на концентрацию последнего.

Одновременный прием с ривароксабаном может вызвать повышение концентрации ривароксабана в плазме крови, что может привести к повышению риска возникновения кровотечений.

Одновременный прием с бупропионом уменьшает плазменные концентрации бупропиона и его активного метаболита (гидроксибупропиона).

Одновременный прием с тразодоном может привести к увеличению концентрации тразодона. Возможны побочные эффекты: тошнота, головокружение, снижение АД и обморок.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Раствор при температуре +2…+8°С (в холодильнике). Не замораживать. Таблетки при температуре +15… +30°С.

Срок годности: таблетки – 4 года, раствор – 2 года.

Видео по теме

Норвир таблетки — официальная инструкция по применению.

Калетра — официальная инструкция по применению.

Пациенты с ВИЧ установили символическую плахту перед судом

Ритонавир-100 — официальная инструкция по применению.

Норвир капсулы — официальная инструкция по применению.

Судьи или палачи? Акция Сети ЛЖВ под судом