Гранисетрон

СОДЕРЖАНИЕ
0
17 просмотров

Гранисетрон – это препарат (концентрат), относится к фармакологической группе противорвотные препараты. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан

Упаковка

Гранисетрон (концентрат) - упаковка

Структурная формула

Русское название

Гранисетрон

Латинское названиевещества Гранисетрон

Granisetronum (род. Granisetroni)

Химическое название

1-Метил-N-(9-метил-эндо-9-азабицикло[3.3.1]-нон-3-ил)-1H-индазол-3- карбоксамид (и в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

C18H24N4O

Фармакологическая группавещества Гранисетрон

  • Противорвотные средства
  • Серотонинергические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • R11 Тошнота и рвота
  • Y43.1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых антиметаболитов
  • Y43.2 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых натуральных препаратов
  • Y43.3 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других противоопухолевых препаратов
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z51.0 Курс радиотерапии
  • Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования

Код CAS

109889-09-0

Характеристикавещества Гранисетрон

Гранисетрона гидрохлорид— порошок белого цвета. Растворим в водных или солевых растворах при 20°C. Молекулярная масса 348,9.

Фармакология

Фармакологическое действие – противорвотное, серотонинергическое.

Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы, расположенные в окончаниях блуждающего нерва и в триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина). Хорошо всасывается в ЖКТ (если нет рвоты). Связывается с белками плазмы на 65%. В печени подвергается N-деметилированию и окислению ароматического кольца, после чего конъюгирует. Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью. Т1/2 при пероральном и в/в введении составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью. Основной путь выведения— с желчью, около 12% (после в/в введения) выводится с мочой в течение 48ч. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина из энтерохромаффинных клеток.

Применениевещества Гранисетрон

Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и профилактика при лечении цитостатиками и проведении лучевой терапии, после хирургических операций).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Частичная кишечная непроходимость (ослабляет моторику дистальных отделов толстой кишки), беременность; детский возраст до 12 лет (для таблеток), до 2 лет (для инъекционных форм)— эффективность и безопасность применения не установлены.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA— B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

Побочные действиявещества Гранисетрон

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, запор или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), диспепсия; редко— изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость или слабость; редко— тревога, беспокойство, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко— реакции повышенной чувствительности.

Прочие: очень редко— гриппоподобный синдром.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с другими ЛС.Гранисетрон не влияет на активность изоферментов CYP3А4 цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8–20 мг) до начала химиотерапии. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками. При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть. Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими ЛС,вызывающими рвоту.

Передозировка

Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократной в/в инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Пути введения

В/в, внутрь.

Меры предосторожностивещества Гранисетрон

Поскольку гранисетрон может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Во время лечения необходимо контролировать активность АЛТ и АСТ.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей не применяется.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

НазваниеЗначение Индекса Вышковского®
Китрил®0.0054
Авомит0.0023
Гранисетрон0.0012
Нотирол0.0007
Гранисетрон-Тева0.0007
Гранисетрона гидрохлорид0.0005
Гранисетрон-ТЛ0.0004
Гранисетрон Каби0.0004

Видео по теме

Комментировать
0
17 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Латран: инструкция по применению Противорвотные препараты
0 комментариев
Противорвотные препараты
0 комментариев
Противорвотные препараты
0 комментариев
Осетрон: инструкция по применению Противорвотные препараты
0 комментариев