Дилтиазем Ланнахер

СОДЕРЖАНИЕ
0
120 просмотров

Дилтиазем Ланнахер – препарат (таблетки), относится к фармакологической группе блокаторы кальциевых каналов. Из инструкции по применению характерны следующие особенности:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Дилтиазем Ланнахер (таблетки) - упаковка

Дилтиазем Ланнахер – препарат, оказывающий гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета; на поперечном разрезе видно ядро белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера с таблетками по 90 мг или 3 блистера с таблетками по 180 мг и инструкция по применению Дилтиазема Ланнахер).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: дилтиазема гидрохлорид – 90 или 180 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, гипромеллоза 5 mPa*s, лактозы моногидрат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), сополимер метилметакрилата и этилакрилата (2:1), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0,1);
  • пленочная оболочка: сополимер метилметакрилата и этилакрилата (2:1), титана диоксид, гипромеллоза 5 mPa*s, макрогол 6000, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Дилтиазема Ланнахер – дилтиазема гидрохлорид, является блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК), производным бензотиазепинов с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным свойствами.

Основные эффекты Дилтиазема Ланнахер:

  • снижение внутриклеточного содержания ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры;
  • расширение коронарных и периферических артерий и артериол;
  • усиление коронарного, мозгового и почечного кровотока;
  • уменьшение тонуса гладкой мускулатуры;
  • снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС);
  • урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Антиаритмическое действие дилтиазема объясняется его способностью подавлять транспорт ионизированного кальция в тканях сердца, вследствие чего увеличивается эффективный рефрактерный период и удлиняется время проведения в атриовентрикулярном (AV) узле. Это эффект имеет особое клиническое значение для пациентов с синдромом слабости синусового узла и пожилых людей, поскольку блокада кальциевых каналов у них может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызвать синоатриальную блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия и внутрижелудочковое проведение не меняются (изменение нормального синусового ритма обычно не отмечается), однако при снижении амплитуды сокращения предсердий уменьшаются скорость проведения и скорость деполяризации. Возможно сокращение антероградного эффективного рефрактерного периода в дополнительных обходных пучках.

Гипотензивное действие Дилтиазема Ланнахер развивается вследствие дилатации резистивных сосудов и снижения ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) связана с его исходным показателем (у нормотоников влияние на АД минимальное). Препарат снижает АД в положении лежа и стоя.

Постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию Дилтиазем Ланнахер вызывает редко. Максимальную ЧСС не изменяет или снижает незначительно.

Дилтиазем улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (ИБС) и гипертрофической обструктивной кардиомиопатии. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Снижает агрегацию тромбоцитов. При длительном применении Дилтиазем Ланнахер не вызывает развитие гиперкатехоламинемии, не увеличивает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Антиангинальный эффект развивается вследствие расширения периферических сосудов и снижения системного АД (постнагрузки), благодаря чему уменьшается напряжение стенки миокарда, снижается его потребность в кислороде.

При применении дилтиазема в дозах, не вызывающих развитие отрицательного инотропного действия, Дилтиазем Ланнахер способствует релаксации гладкой мускулатуры коронарных сосудов, дилатации крупных и мелких артерий.

На гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта дилтиазем оказывает минимальное действие. Не влияет на липидный профиль крови. При длительном применении (в течение 8 месяцев) не вызывает развитие толерантности.

При артериальной гипертензии препарат может вызвать регрессию гипертрофии левого желудочка.

Действие Дилтиазема Ланнахер начинается через 2–3 ч после приема и сохраняется в течение 12–14 ч. Максимальный антигипертензивный эффект развивается на протяжении 2 недель.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт, дилтиазем всасывается быстро и почти полностью. Максимальной плазменной концентрации (Cmax) достигает через 6–14 ч. С белками плазмы связывается 70–80% вещества (из них 35–40% – с альбуминами). Проникает в грудное молоко.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (при участии изоферментов CYP3A5, CYP3A4, CYP3A7) путем деметилирования и дезацетилирования, вследствие чего образуется активный метаболит дезацетилдилтиазем, плазменная концентрация которого в 5–10 меньше концентрации дилтиазема, а активность – в 2–4 раза ниже.

Период полувыведения (Т1/2) дилтиазема проходит в две фазы: первая составляет 20–30 мин, вторая – 3,5 ч (при высоких и повторных дозах – 5–8 ч). Т1/2 дилтиазема в составе таблеток пролонгированного действия Дилтиазем Ланнахер составляет до 10 ч.

Выведение препарата: с желчью – 65%, через почки – 35%, из них 2–4% в неизмененном виде.

При длительном применении фармакокинетика дилтиазема не меняется. Препарат не индуцирует собственный метаболизм и не кумулирует.

У пожилых пациентов возможно снижение клиренса дилтиазема.

При печеночной недостаточности увеличиваются биодоступность препарата и его Т1/2.

У пациентов с нарушениями функции почек и стенокардией фармакокинетика дилтиазема не меняется. Препарат не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания к применению

  • лечение артериальной гипертензии;
  • профилактика приступов стенокардии, включая стенокардию Принцметала;
  • профилактика приступов наджелудочковых аритмий (мерцание или трепетание предсердий, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия).

Противопоказания

Абсолютные:

  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
  • желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • острая сердечная недостаточность;
  • синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма;
  • выраженная брадикардия;
  • синоатриальная и AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
  • инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности;
  • кардиогенный шок;
  • синдром Лауна – Ганонга – Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (исключение составляют пациенты с кардиостимулятором);
  • синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта;
  • непереносимость лактозы, недостаток лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и лактации;
  • гиперчувствительность к любому компоненту лекарственного средства или другим производным бензодиазепина.

Относительные (таблетки Дилтиазем Ланнахер следует применять с осторожностью):

  • острая фаза инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка);
  • AV-блокада I степени или удлинение интервала PQ;
  • легкая и умеренная степень артериальной гипотензии;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • тяжелый стеноз устья аорты;
  • компенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • склонность к брадикардии;
  • одновременное применение бета-адреноблокаторов или дигоксина;
  • острая порфирия;
  • выраженные нарушения функции печени и почек;
  • пожилой возраст.

Дилтиазем Ланнахер, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Дилтиазем Ланнахер следует принимать внутрь, перед едой, проглатывая целиком с достаточным количеством жидкости.

Оптимальную дозу подбирает врач в зависимости от индивидуальных особенностей.

В начале терапии обычно назначают по 1 таблетке 90 мг 2 раза в сутки. Коррекцию режима проводят не ранее чем через 2 недели.

Средняя поддерживающая доза может варьировать от 180 до 270 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 360 мг.

При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом врач может снизить дозу Дилтиазема Ланнахер.

Побочные действия

  • аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, зуд, повышенная светочувствительность, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия (в т. ч. мерцание и трепетание желудочков), выраженное снижение АД, покраснение кожи, желудочковая экстрасистолия, одышка, стенокардия, синоаурикулярная блокада, тахикардия, брадикардия, периферические отеки, обморок, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада вплоть до асистолии; при применении Дилтиазема Ланнахер в высоких дозах – брадикардия, стенокардия, AV-блокада;
  • со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, астения, общая слабость, головная боль, бессонница, сонливость, головокружение, экстрапирамидные нарушения, тревожность, состояние патологического страха, депрессия, паркинсонизм (маскообразное лицо, затруднение глотания, дрожание кистей и пальцев рук, атаксия, тугоподвижность рук или ног, шаркающая походка); при применении Дилтиазема Ланнахер в высоких дозах – парестезии;
  • со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гипертрофический гингивит, боль в животе, изжога, тошнота, повышение аппетита, диарея, запор, рвота, непроходимость кишечника, нарушение функции печени, гиперкреатининемия;
  • со стороны органа зрения: преходящая слепота;
  • прочие: периферические отеки, увеличение концентрации печеночных ферментов в сыворотке крови; при применении препарата в высоких дозах – увеличение массы тела, агранулоцитоз, тромбоцитопения, отек легких (кашель, затруднение дыхания, стридорозное дыхание), галакторея.

В случае резкой отмены Дилтиазема Ланнахер возможно развитие синдрома отмены, артериальной гипертензии, тахикардии, а также ухудшение течения стенокардии.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гиперкалиемия, метаболический ацидоз, асистолия, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

После приема чрезмерной дозы Дилтиазема Ланнахер следует промыть желудок и принять активированный уголь. Дальнейшее лечение передозировки симптоматическое, зависит от тяжести ее проявлений. При необходимости назначают атропин, допамин, добутамин или изопреналин. При выраженных нарушениях проводимости может понадобиться проведение электрокардиостимуляции. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Особые указания

Дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать развитие вторичной артериальной гипотензии, поэтому в начале лечения, до уточнения оптимальной терапевтической дозы, следует тщательно контролировать АД.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов лечение препаратом должно проводиться под наблюдением кардиолога.

У пациентов с брадикардией и AV-блокадой I степени дилтиазем применяют с особой осторожностью, поскольку он снижает проводимость миокарда. Предосторожность требуется и при лечении пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца.

В случае необходимости проведения планового хирургического вмешательства с применением общей анестезии пациент должен предупредить анестезиолога о приеме Дилтиазема Ланнахер.

В случае появления на коже стойких высыпаний, перерастающих в эксфолиативный дерматит или многоформную эритему, Дилтиазем Ланнахер следует отменить.

В период терапии рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Дилтиазем Ланнахер может вызвать побочные эффекты, влияющие на концентрацию внимания и скорость реакций, что должны учитывать водители транспортных средств и лица, занятые на потенциально опасных производствах.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и лактации принимать БМКК противопоказано.

Женщинам репродуктивного возраста до начала приема таблеток следует исключить беременность.

Применение в детском возрасте

Дилтиазем Ланнахер не применяется в детском и юношеском возрасте (до 18 лет), поскольку эффективность и безопасность его использования у пациентов этой возрастной категории не установлены.

При нарушениях функции почек

Дилтиазем Ланнахер с осторожностью применяется при почечной недостаточности. Требуется уменьшение дозы препарата. Лечение должно проводиться под контролем концентрации мочевины в моче.

При нарушениях функции печени

Дилтиазем Ланнахер с осторожностью применяется при выраженных нарушениях печеночной функции. Максимальная суточная доза составляет 90 мг. Лечение должно проводиться под тщательным контролем функции печени.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте Дилтиазем Ланнахер применяют с осторожностью. В связи с вероятностью повышения периода полувыведения дилтиазема адекватную дозу врач подбирает индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

  • гипотензивные средства, антипсихотические средства (нейролептики), этанол: усиливается гипотензивное действие;
  • фенитоин, эстрогены, глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные средства (в т. ч. индометацин), симпатические препараты: снижается гипотензивный эффект дилтиазема;
  • дигоксин: может повышаться его концентрация в крови;
  • салицилаты: усиливается угнетение способности к агрегации тромбоцитов;
  • аденозин: повышается риск развития пролонгированной брадикардии;
  • хинидин, прокаинамид и другие препараты, способные удлинять интервал QT: возрастает вероятность значительного удлинения интервала QT;
  • общие анестетики: усиливается их кардиодепрессивное действие;
  • ингаляционные анестетики (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие средства, способные снижать АД: усиливается гипотензивное действие дилтиазема;
  • препараты лития: возможно усиление нейротоксического эффекта дилтиазема (атаксия, шум в ушах, дрожание, диарея, тошнота, рвота);
  • антиаритмические средства, сердечные гликозиды, бета-адреноблокаторы: возможно нарушение AV-проводимости, развитие брадикардии, появление симптомов сердечной недостаточности;
  • нифедипин: снижается его выведение и повышается плазменная концентрация;
  • пероральные гипогликемические средств (например, хлорпропамид, глипизид): усиливается их действие;
  • пропранолол: возможно повышение его биодоступности;
  • рифампицин, диазепам, фенобарбитал: снижается плазменная концентрация дилтиазема;
  • морацизин, хинидин, вальпроевая кислота: повышается их концентрация в крови;
  • циметидин: ослабляется метаболизм дилтиазема в печени и замедляется его выведение, вследствие чего увеличивается продолжительность его действия;
  • ритонавир: возможно повышение плазменной концентрации дилтиазема;
  • мидазолам: угнетается его метаболизм, повышается плазменная концентрация, вследствие чего усиливается седативное действие;
  • ловастатин, симвастатин: значительно повышаются их плазменные концентрации, и усиливается действие (требуется коррекция доз, а также тщательное наблюдение за состоянием пациента на предмет возможного развития миозита или рабдомиолиза);
  • циклоспорин: у больных с пересаженной почкой возможно развитие интоксикации и парестезии (необходим интенсивный контроль концентрации препарата в плазме крови);
  • теофиллин, карбамазепин: увеличиваются их плазменные концентрации (на 40–70%), повышается риск развития побочных эффектов, включая головную боль, атаксию, спутанность сознания, диплопию, нистагм, рвоту;
  • дигоксин, имипрамин, циклоспорин, препараты лития: повышаются их концентрации в крови.

Одновременный прием пищи на 20–30% увеличивает абсорбцию и биодоступность дилтиазема.

При необходимости Дилтиазем Ланнахер можно применять в комбинации с нитратами (в том числе пролонгированных форм).

Аналоги

Аналогами Дилтиазема Ланнахер являются: Адалат, Амловас, Амлодак, Амлодипин, Амлодифарм, Верапамил, Дилтиазем, Изоптин, Калчек, Корвадил, Коринфар, Лаципил, Нифедипин, Норваск, Нормодипин, Осмо-Адалат, Стамло М, Фелодип, Фенигидин, ЭсКорди Кор и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы

Дилтиазем Ланнахер отзывы (таблетки)

Видео по теме

Препарат Дилтиазем для снижения артериального давления

Комментировать
0
120 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Блокаторы кальциевых каналов
0 комментариев
Веро-Амлодипин: инструкция по применению Блокаторы кальциевых каналов
0 комментариев
Блокаторы кальциевых каналов
0 комментариев
Блокаторы кальциевых каналов
0 комментариев