Бициллин-5 (форма — порошок) (фармакологическая группа — противомикробные препараты для системного применения). В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:
- Продается только по рецепту врача
- При беременности: с осторожностью
- При кормлении грудью: противопоказан
- В детском возрасте: можно
- При нарушении функции почек: с осторожностью
Упаковка
Бициллин-5 – антибиотик (биосинтетический пенициллин).
Форма выпуска и состав
Препаратвыпускают в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения: белая или белая с желтоватым оттенком склонная к комкованию порошкообразная масса, при прибавлении воды образует стойкую суспензию (по 10 мл во флаконах; в пачке из картона 1, 5, 10 или 50 флаконов).
Состав порошка (на 1 флакон):
- бензилпенициллина прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль) – 300000 ЕД;
- бензатина бензилпенициллин – 1200 000 ЕД.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бициллин-5 – бактерицидный комбинированный антибиотик, содержащий две соли бензилпенициллина продолжительного действия. Угнетает синтез клеточной стенки патогенных микроорганизмов.
Активен по отношению к следующим микробам:
- грамположительные: Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Actinomyces israelii;
- грамотрицательные: Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.
Продуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus spp., устойчивы к действию препарата.
Фармакокинетика
Бициллин-5 – антибиотик с пролонгированным действием, его высокая концентрация в крови сохраняется на протяжении 4 недель.
Бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется после внутримышечной инъекции, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается по истечении 12–24 часов после введения. Продолжительный период полувыведения обеспечивает длительную и стабильную концентрацию лекарственного препарата в крови: на 14 день после инъекции 2400 000 ME концентрация лекарственного средства в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения – 1200 000 ME концентрация составляет 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия вещества в ткани очень слабая, в жидкости – полная. Связь с белками плазмы составляет 40–60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в малых объемах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко. Биотрансформация незначительная, преимущественно выводится почками в неизменном виде, до 33% введенной дозы выделяется за 8 дней.
Бензилпенициллин достигает максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении по прошествии 20–30 минут. Время полувыведения составляет 0,5–1 час, при наличии почечной недостаточности этот показатель увеличивается до 4–10 часов и более. Связь с белками плазмы ~ 60%. Вещество проникает в ткани, органы и биологические жидкости, кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы. Проходит через гематоэнцефалический барьер при воспалении менингеальных оболочек. Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Почками выводится в неизменном виде.
Показания к применению
Бициллин-5 применяют для терапии следующих инфекционно-воспалительных заболеваний/состояний, спровоцированных чувствительными к препарату возбудителями:
- ревматизм – для круглогодичной продолжительной профилактики рецидивов;
- сифилис;
- фрамбезия;
- стрептококковые инфекции (за исключением инфекций, вызванных стрептококками группы В) – скарлатина, острый тонзиллит, рожистое воспаление, раневые инфекции.
Противопоказания
Абсолютные:
- период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и другим бета-лактамным антибиотикам.
Относительные:
- бронхиальная астма;
- отягощенный аллергоанамнез;
- беременность;
- почечная недостаточность;
- псевдомембранозный колит.
Инструкция по применению Бициллина-5: способ и дозировка
Суспензия, приготовленная из порошка, вводится внутримышечно (в/м).
Рекомендованные дозировки Бициллина-5:
- дети до 8 лет: по 480 000 ЕД + 120 000 ЕД 1 раз в 3 недели;
- дети от 8 лет: по 960 000 ЕД + 240 000 ЕД 1 раз в 4 недели;
- взрослые: по 1200 000 ЕД + 300 000 ЕД 1 раз в 4 недели.
При приготовлении суспензии рекомендуется использовать 0,25–0,5% раствор новокаина (прокаина), изотонический раствор натрия хлорида или стерильную воду для инъекций.
Суспензию готовят в асептических условиях, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с Бициллином-5 под давлением, медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 секунд) вводят 5–6 мл растворителя. Содержимое смешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Возможно наличие пузырьков у стенок флакона на поверхности суспензии.
Готовый препарат необходимо сразу же после приготовления ввести в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы глубоко внутримышечно. Не рекомендуется растирать ягодичную мышцу после инъекции. При задержке введения после приготовления изменяются коллоидные и физические свойства суспензии, вследствие чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.
Побочные действия
- аллергические реакции: анафилактоидные реакции, лихорадка, крапивница, ангионевротический отек, артралгия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок;
- лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гипокоагуляция;
- прочие: глоссит, стоматит.
Передозировка
Информация о передозировке отсутствует.
Особые указания
Не допускается внутривенное, эндолюмбальное и подкожное введение суспензии, а также инъекции в полости тела. При непреднамеренном внутрисосудистом введении может возникнуть преходящее чувство тревоги, угнетенности и нарушения зрения (синдром Уанье). Во избежание ненамеренного внутрисосудистого введения препарата, следует перед проведением внутримышечной инъекции выполнить аспирацию для того, чтобы выявить возможное попадание иглы в сосуд.
При терапии сифилиса перед началом лечения и на протяжении 4 месяцев следует проводить серологические и микроскопические исследования. По причине развития грибковых инфекций целесообразно единовременное назначение витамина С и витаминов группы В, а в случае необходимости требуется назначение противогрибковых средств для системного применения. Важно учитывать, что слишком раннее прекращение терапии или применение недостаточной дозировки Бициллина-5может привести к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Бициллин-5 в малых количествах проникает в молоко матери и сквозь плацентарный барьер. Его применение при беременности допускается только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препаратаво время лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Лекарственное взаимодействие
- бактерицидные противомикробные препараты, включая ванкомицин, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин: оказывают синергидное действие;
- бактериостатические противомикробные препараты, включая хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины, линкозамиды: оказывают антагонистическое действие;
- непрямые антикоагулянты: повышается их эффективность, за счет угнетения кишечной микрофлоры и понижения протромбинового индекса;
- пероральные контрацептивы, лекарственные средства метаболизм которых происходит с образованием парааминобензойной кислоты, этинилэстрадиол: антибиотик уменьшает их эффективность, увеличивая риск развития кровотечений прорыва;
- блокаторы канальцевой секреции, диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные препараты, фенилбутазон: снижают канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию бензилпенициллина в тканях и в крови;
- аллопуринол: увеличивает риск развития аллергических реакций, например, кожной сыпи.
Аналоги
Аналогами Бициллина-5 являются: Бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина натриевая соль-Виал, Бензилпенициллина новокаиновая соль.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.
Срок хранения – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы
Видео по теме
Бициллин-3 — официальная инструкция по применению.
301 Лечение сифилиса Бициллином
Срочно | Опасный Антибиотик | Изъяли из Продажи
Цефтриаксон. Бициллин 3. Разведение антибиотиков
Бициллин — показания к применению