Бициллин-3 — это препарат (порошок), (фармакологическая группа — противомикробные препараты для системного применения). В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:
- Продается по рецепту
Упаковка
Бициллин-3 – препарат с антибактериальным, бактерицидным действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска – порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения: белый со слегка желтоватым оттенком или белый, склонный к комкованию, при добавлении воды образует стойкую суспензию (во флаконах по 10 мл, в картонной пачке 1, 10 или 50 флаконов).
Активные вещества в составе 1 флакона по 600 или 1200 тыс. ЕД:
- бензатина бензилпенициллин – 200 или 400 тыс. ЕД (единицы действия);
- бензилпенициллина натриевая соль или бензилпенициллина калиевая соль (бензилпенициллин натрия или бензилпенициллин калия) – 200 или 400 тыс. ЕД;
- новокаиновая соль бензилпенициллина (прокаин бензилпенициллин) – 200 или 400 тыс. ЕД.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бициллин-3 относится к числу комбинированных антибактериальных препаратов группы пенициллинов пролонгированного действия, которые разрушаются пенициллиназой. Механизм действия основан на нарушении синтеза пептидогликана – мукопептида клеточной оболочки, что становится причиной ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов, подавления размножения и роста бактерий.
Согласно инструкции, Бициллин-3 проявляет активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces israelii, Neisseria meningitidis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, а также Treponema spp., лейшманий, анаэробных спорообразующих палочек.
К действию препарата устойчивы продуцирующие пенициллиназу Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
Всасывание: активные вещества после однократного применения сохраняются в средней терапевтической концентрации на протяжении 6–7 дней. Максимальная плазменная концентрация достигается через 12–24 часа после введения. Концентрация в сыворотке крови на 14-й день после введения 2400 тыс. ЕД составляет 0,12 мкг/мл; после введения дозы 1200 тыс. ЕД на 21-й день сывороточная концентрация в крови составляет 0,06 мкг/мл.
Распределение и метаболизм: после внутримышечного введения Бициллин-3 медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Биотрансформации подвергается в незначительной степени. Связывание с белками плазмы крови находится в диапазоне от 40 до 60%. Проникает в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер. Имеет низкое распределение в тканях, при этом хорошо распределяется в жидкостях.
Выведение: преимущественно выводится почками.
Показания к применению
- инфекционные болезни, вызванные чувствительными к действию пенициллина возбудителями (особенно в случаях, если необходимо создать продолжительную терапевтическую концентрацию в крови);
- стрептококковые инфекции, включая острый тонзиллит, раневые инфекции, скарлатину, рожу, кроме инфекций, которые вызваны стрептококками группы В;
- сифилис;
- лейшманиоз;
- фрамбезия;
- ревматизм (с профилактической целью).
Противопоказания
Противопоказанием к применению является индивидуальная непереносимость компонентов препарата, включая прокаин (новокаин).
С осторожностью Бициллин-3 используют при почечной недостаточности, болезнях аллергической этиологии, включая бронхиальную астму, поллиноз (в том числе в анамнезе), псевдомембранозный колит.
Инструкция по применению Бициллина-3: способ и дозировка
Препарат должен вводиться глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенное введение запрещено.
Максимальная доза – 1200 тыс. ЕД. В случае необходимости двух введений инъекции следует делать в разные ягодицы. Повторно препарат может быть введен через 4 дня.
Бициллин-3 в дозе 600 тыс. ЕД вводится 1 раз в 6 дней.
Применение препарата при лечении сифилиса:
- первичный и вторичный: разовая доза – 1800 тыс. ЕД; полный курс включает 7 инъекций: первая – 300 тыс. ЕД, вторую вводят через 24 часа (полная доза 1800 тыс. ЕД), затем препарат применяют 2 раза в неделю;
- вторичный рецидивный и скрытый ранний: полный курс включает 14 инъекций: первая – 300 тыс. ЕД, затем препарат применяют 2 раза в неделю в полной дозе 1800 тыс. ЕД.
Готовить суспензию необходимо непосредственно перед применением. Во флакон с препаратом следует ввести 2–3 мл изотонического раствора хлорида натрия или стерильной воды для инъекций. В течение 30 секунд смесь встряхивают (по направлению продольной оси флакона), пока не образуется гомогенная суспензия/взвесь. Растирать место введения после инъекции не рекомендовано.
Побочные действия
- свертывающая система крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция;
- пищеварительная система: глоссит, стоматит;
- аллергические реакции: крапивница, мультиформная эритема, ангионевротический отек, эксфолиативный отек, анафилактический шок, лихорадка, артралгия;
- другие: при длительном курсе – микозы, суперинфекция.
Передозировка
На сегодняшний день сообщений о передозировке нет.
Особые указания
В случаях появления аллергических реакций терапию немедленно отменяют.
При возникновении анафилактического шока назначают противошоковую терапию (норэпинефрин, глюкокортикостероиды, искусственная вентиляция легких).
Эндолюмбальное/внутривенное введение не допустимо, поскольку это может привести к развитию синдрома Уанье (проявляется в виде подавленности, парестезий, тревоги, нарушений зрения).
При терапии венерических заболеваний, в случаях наличия подозрений на сифилис до начала лечения и затем на протяжении 4 месяцев необходимо проводить серологические/микроскопические исследования.
Нужно принимать во внимание, что применение недостаточных доз Бициллина-3 либо раннее прекращение терапии может приводить к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Из-за вероятности развития грибковых поражений целесообразно применение противогрибковых лекарственных средств (нистатин, леворин), а также витаминов группы В и аскорбиновой кислоты.
Применение при беременности и лактации
Сведения о применении Бициллина-3 в период беременности/лактации отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
При сочетанном применении некоторых препаратов/веществ возможно развитие следующих эффектов:
- аллопуринол, диуретики, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты: снижение канальцевой секреции и увеличение концентрации пенициллина;
- бактериостатические антибиотики (включая тетрациклины, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол): антагонизм действия;
- бактерицидные антибиотики (включая рифампицин, цефалоспорины, ванкомицин, циклосерин, аминогликозиды): синергизм действия;
- пероральные контрацептивы и этинилэстрадиол: снижение их эффективности и увеличение вероятности появления прорывных кровотечений;
- аллопуринол: увеличение вероятности появления риска аллергических реакций.
Аналоги
Аналогами Бициллина-3 являются: Экстенциллин, Бензатин бензилпенициллин, Молдамин, Ретарпен, Бензициллин.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, защищенном от влаги, при температуре 8–15 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Видео по теме
Бициллин-3 — официальная инструкция по применению.
Цефтриаксон. Бициллин 3. Разведение антибиотиков
Срочно | Опасный Антибиотик | Изъяли из Продажи
301 Лечение сифилиса Бициллином
Бициллин — показания к применению