Алзепил: инструкция по применению

Алзепил

СОДЕРЖАНИЕ
0
6 просмотров

Алзепил – это препарат (таблетки), соответствует группе психоаналептики. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: можно
  • В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Алзепил (таблетки) - упаковка

Состав

1 таблетка может включать 5 или 10 мг гидрохлорида донепезила – активный ингредиент.

Дополнительные ингредиенты: низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, белый опадрай Y-1-7000.

Форма выпуска

Алзепил выпускается в виде таблеток (5 или 10 мг) по 28 или 56 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Донепезил является обратимым селективным ингибитором основного вида холинэстеразы головного мозга – ацетилхолинэстеразы. Ингибирование данного фермента донепезилом происходит в 1000 и более раз сильнее, чем подавление бутирилхолинэстеразы, в основном, находящейся за пределами ЦНС.

Одноразовый прием 5-10 мг Алзепила обеспечивает подавление холинэстеразной активности соответственно на 63,6 и 77,3% (при оценке в оболочках эритроцитов). Применение препарата способствует замедлению развития болезни Альцгеймера, снижению выраженности когнитивной симптоматики, а в некоторых случаях восстановлению дневной активности пациентов. Алзепил регулирует нарушения в поведенческой сфере, снижает проявления галлюцинаций, апатии, повторяющихся неосмысленных движений, а также облегчает уход за больными.

При пероральном (внутрь) приеме, плазменная Смах донепезила наблюдается по истечении 3-4 часов. Всасывание донепезила не зависит от приема пищи. AUC препарата и его плазменные концентрации увеличиваются пропорционально принятой дозе. Т1/2 равняется примерно 70 часам, в связи с чем регулярный прием одноразовых доз обеспечивает достижение равновесного состояния Алзепила на протяжении 14-21 суток лечения. Плазменное содержание в равновесном состоянии и фармакодинамическая активность донепезила в течение дня поддаются незначительным изменениям.

Связывание препарата с плазменными белками находится на уровне 95%. Донепезил, как и продукты его метаболизма (основной метаболит – 6-О-дес-метилдонепезил) могут находиться в организме человека на протяжении более 10 суток.

Метаболизм донепезила, благодаря воздействию системы цитохрома Р450, происходит в печени. Экскретирование с мочой проходит на 57%, причем на 17% в форме неизмененного препарата, с калом выводится до 14,5% донепезила.

Плазменные концентрации Алзепила и продуктов его метаболизма, при приеме 5 мг препарата, распределяются в следующем порядке: донепезил — 30%, 6-О-десметилдонепезил — 11%, 5-0-десметилдонепезил — 7%, донепезил цис-N-оксид — 9%, глюкуроновый конъюгат 5-О-десметилдонепезила — 3%.

При патологиях печени легкого или умеренного характера отмечается увеличение равновесной плазменной концентрации донепезила.

Показания к применению

Алзепил назначается в качестве препарата поддерживающей терапии при болезни Альцгеймера (деменция альцгеймеровского типа), находящейся на любом этапе своего развития.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Алзепила являются:

  • гиперчувствительность к донепезилу или дополнительным ингредиентам ЛС (включая производные пипередина);
  • кормление грудью и беременность;
  • возраст до 18-ти лет.

С осторожностью назначают при:

  • проведении общей анестезии;
  • обструктивной хронической болезни легких;
  • нарушениях сердечного ритма;
  • бронхиальной астме;
  • параллельном прием холиноблокаторов, НПВС или прочих холиномиметиков;
  • язвенной болезни ЖКТ.

Побочные действия

  • простуда;
  • брадикардия;
  • болевые ощущения различной локализации;
  • синоатриальная блокада;
  • обморок;
  • AV блокада;
  • повышенная утомляемость;
  • диарея;
  • головокружение;
  • тошнота;
  • головные боли;
  • мышечные судороги;
  • рвота;
  • бессонница;
  • диспепсия;
  • галлюцинации;
  • анорексия;
  • повышенное возбуждение;
  • расстройства ЖКТ;
  • агрессивное поведение;
  • кровотечения ЖКТ;
  • судорожные припадки;
  • язвенная болезнь ЖКТ;
  • экстрапирамидные симптомы;
  • недержание мочи;
  • гепатит;
  • кожная сыпь;
  • нарушения печеночной функции;
  • кожный зуд;
  • мышечные боли.

Алзепил, инструкция по применению

Таблетки Алзепила предназначены для перорального (внутрь) приема. Предпочтительное время приема – вечер (перед сном).

Как правило, терапию начинают с одноразовой суточной дозировки 5 мг, которую следует принимать на протяжении не менее 4 недель, с целью достижения равновесных концентраций и определения ранней клинической эффективности лечения.

В последующем, согласуясь с терапевтическим эффектом, возможно увеличение суточной дозировки до 10 мг, которая является предельно допустимой дозой в 24 часа.

Поддерживающее лечение продолжают вплоть до сохранения терапевтического действия Алзепила, которое необходимо регулярно оценивать.

При патологиях почек и печени легкой и средней тяжести, корректировку суточных дозировок не проводят.

Передозировка

При передозировке Алзепилом наблюдали проявления холинергического криза, с симптоматикой тошноты, слюнотечения, рвоты, гипергидроза, брадикардии, подавления дыхания, понижения АД, судорог, коллапса. Также были отмечены случаи нарастающей миастении, которая может в случае поражения мышц дыхательной системы стать причиной летального исхода.

Назначаемое лечение заключается в стандартных методах предупреждения дальнейшей интоксикации (вызов рвоты, промывание ЖКТ, назначение сорбентов). Как антидот используют в/в введение 1-2 мг Атропина, с корректировкой его дальнейших доз согласно состоянию больного. Эффективность гемодиализа неизвестна.

Взаимодействие

Параллельный прием донепезила с Карбидопой/Леводопой на протяжении 21 суток не влияет на плазменное содержание данных ЛС.

Донепезил, как и его метаболиты, не влияет на метаболические преобразования Теофиллина, Циметидина, Сертралина, Варфарина, Тиоридазина, Дигоксина и Рисперидона и наоборот.

Метаболизм донепезила проходит с участием цитохрома Р450 — ЗА4, а также — 2D6, хоть и в меньшей степени. Ингибиторы данных изоферментов – Хинидин, Эритромицин, Кетоконазол, Флуоксетин, Итраконазол соответственно отрицательно влияют на метаболизм донепезила (например, Кетоконазол увеличивал содержание донепезила на 30%).

Сочетаемое применение с Кетоконазолом не влияет на его фармакокинетику.

Совместный прием фенитоина, Рифампицина, этанола и Карбамазепина могут привести к уменьшению плазменного уровня Алзепила, что требует осторожности при их применении.

Доказано воздействие донепезила на антихолинергические препараты. При параллельном применении Алзепила с миорелаксантами, суксаметония бромидом, бета-адреноблокаторами и агонистами холинергических рецепторов наблюдали усиление их действия.

Сочетаемое применение с четвертичными антихолинергическими ЛС и агонистами холинергических рецепторов может привести к атипичным случаям изменения АД и ЧСС.

Условия продажи

Алзепил можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Таблетки препарата могут сохраняться при температуре до 30°С.

Срок годности

С момента производства – 5 лет.

Особые указания

Проведение поддерживающего лечения Алзепилом целесообразно до момента наблюдаемой терапевтической эффективности, в связи с чем необходимо систематически оценивать степень его воздействия. В случае значимого падения эффективности препарата его прием отменяют, после чего следует постепенное понижение его остаточного действия. Синдром «отмены» не отмечался. Невозможно предсказать персональную ответную реакцию на лечение донепезилом.

В момент проведения общей анестезии с применением деполяризующих миорелаксантов, донепезил может усиливать проявления нервно-мышечной блокады.

Было отмечено ваготоническое действие холиномиметиков на ЧСС (брадикардия), в связи с чем требуется осторожность их применения пациентами с патологиями сердца.

Также, осторожность приема Алзепила необходима при лечении пациентов, находящихся в группе риска возникновения язвенно-эрозивных поражений ЖКТ (язва в анамнезе, прием НПВС и т.д.).

Предположительно, но без доказательств при проведении исследований, холиномиметики могут привести к задержке мочи.

Считается, что применение ингибиторов холинэстеразы может способствовать генерализованным судорогам, однако данная симптоматика также присуща самой болезни Альцгеймера.

При проведении лечения лучше воздерживаться от выполнения точных и опасных работ, а также вождения автотранспорта.

Аналоги Алзепила

  • Галантамин;
  • Альценорм;
  • Нивалин;
  • Экселон;
  • Реминил;
  • Галантамин-Тева;
  • Гальнора СР.

Синонимы

  • Арисепт;
  • Яснал;
  • Паликсид-Рихтер.

Детям

Как правило, болезнь Альцгеймера формируется в пожилом возрасте, в связи с чем исследований его влияния на детей не проводилось.

С алкоголем

При проведении терапии Алзепилом нужно исключить из рациона алкогольные напитки.

При беременности и лактации

В связи с отсутствием опыта применения Алзепила во время кормления грудью и беременности, его назначение в эти периоды не рекомендуется.

Отзывы

Алзепил отзывы (таблетки)

Видео по теме

Алзепил – официальная инструкция по применению.

Алзепил – показания к применению

Аксамон раствор – официальная инструкция по применению.

Кораксан 7,5 мг

Галлюцинации при болезни Паркинсона.

Комментировать
0
6 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Психоаналептики
0 комментариев
Психоаналептики
0 комментариев
Психоаналептики
0 комментариев
Ленуксин: инструкция по применению Психоаналептики
0 комментариев