Акталипид: инструкция по применению

Акталипид

СОДЕРЖАНИЕ
0
7 просмотров

Акталипид (форма – таблетки) относится к фармакологической группе гиполипидемические препараты. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Акталипид (таблетки) - упаковка

Действующее вещество:

Симвастатин* (Simvastatin*)

АТХ

C10AA01 Симвастатин

Фармакологическая группа

  • Статины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
  • E78.2 Смешанная гиперлипидемия
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I70 Атеросклероз

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
симвастатин10 мг
20 мг
40 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидратная; МКЦ; повидон; натрия кроскармеллоза; тальк; кислота аскорбиновая; кислота лимонная; бутилгидроксианизол; магния стеарат
покрытие: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, железа оксид желтый и железа оксид красный

в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бежевого цвета.

Характеристика

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипохолестеринемическое, гиполипидемическое.

В организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного— основного метаболита. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную, ограничивающую скорость, стадию биосинтеза холестерина. Снижает содержание общего холестерина в плазме крови, ЛПНП и ЛПОНП.Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП; снижает содержание в плазме триглицеридов. Активный метаболит симвастатина— специфический ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА.Так как конверсия ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, то применение симвастатина не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.

Фармакокинетика

Абсорбция— высокая; имеет эффект «первого прохождения» через печень. После перорального приема Cmax достигается через 1,5–2,4 ч. Связывание с белками плазмы— 90%. Метаболизируется в печени. Экскретируется с желчью. Около 10% выводится почками в неактивной форме.

Показания препарата Акталипид®

Лечение больных гиперлипидемией, в т.ч. первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией или комбинированной гиперлипидемией, когда лечебная диета оказывается недостаточной.

Лечение больных коронарной болезнью сердца для:- снижения риска летального исхода;- снижения риска коронарной смерти, нефатального инфаркта миокарда и преходящих ишемических состояний;- снижения риска перед проведением процедур по реваскуляризации миокарда (венечный байпасс и перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика);- снижения прогрессирования венечного атеросклероза, в т.ч. для редуцирования развития новых отложений и полной закупорки сосудов;- лечения больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Акталипид применяется как дополнение к основной терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или какому-либо из вспомогательных веществ, печеночная недостаточность, повышение активности сывороточных трансаминаз неясной этиологии, беременность, период грудного вскармливания, одновременное лечение мибефрадилом (тетразольный тип антагониста кальция).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять во время беременности. Если во время лечения наступает беременность, то прием препарата отменяется. Несмотря на то что данных относительно перехода препарата или его метаболитов в материнское молоко нет, Акталипид не следует применять во время грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, запор, метеоризм,тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, желтуха; повышение активности трансаминаз, ЩФ,гамма-глутаминтранспептидазы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение,головная боль, периферическая нейропатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, мышечныесудороги, парестезии, рабдомиолиз.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек,волчаночно-подобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия,увеличение СОЭ,артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы,общее недомогание, одышка.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия.

Взаимодействие

Комбинированный прием Акталипида и ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (циклоспорин, мибефрадил, азольные противомикотические средства, в т.ч. итраконазол и кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, макролиды, например эритромицин и кларитромицин, антидепрессант нефазодон) следует начинать с осторожностью. С повышенной осторожностью применяется комбинация с фибратами и ниацином. Следует избегать употребления больших количеств сока грейпфрута (более 1 л в день). Акталипид потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов. У пациентов, проводящих подобное лечение, протромбиновое время необходимо определить до начала приема Акталипида и контролировать достаточно часто во время лечения. Это необходимо и при изменении дозировки Акталипида.

Способ применения и дозы

Внутрь. Перед началом лечения препаратом Акталипид больным следуетназначить стандартную, бедную на холестерин диету, которую необходимо соблюдать и во время лечения.

Гиперлипидемия. При слабой или умеренной гиперлипидемии лечение можноначать с дозы 5 мг (однократное введение, вечером). При выраженной гиперлипидемии начальная дозасоставляет 10 мг/сут. Увеличивать дозу можно не раньше чем через 4 нед,постепенно достигая максимума 80мг/сут, в виде однократного приема вечером. Если уровни ЛПНП-холестерина упадут ниже 1,94 ммоль/л (75мг/дл) или уровни общего холестерина— ниже 3,6 ммоль/л (140 мг/дл), необходимопроконсультироваться с врачом об уменьшении дозы.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Рекомендуемая суточнаядоза— 40 мг в условиях однократного приема вечером или 80 мг, разделенных на 3 приема— 20, 20 и 40 мг вечером. Акталипид следует применять как дополнение к другим, липидопонижающимпрепаратам (ЛПНП-аферез).

Коронарная болезнь сердца. Начальная доза— 20 мг/сут,однократно вечером. При необходимости дозу увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг.

Комбинированная терапия. Акталипид эффективен как при монотерапии, таки в комбинациях.Пациентам, принимающим Акталипид вместе с циклоспорином, фибратами илиникотинамидом, следует начинать с дозы 5 мг, максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Доза при почечной недостаточности. У больных с тяжелой почечнойнедостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг. Акталипид неприменяется в детском возрасте.

Особые указания

Воздействие на мышцы. Акталипид, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может стать причиной появления миопатии, которая проявляется мышечной болью или слабостью, связанной с сильным повышением креатинфосфокиназы (в 10 раз выше нормы). Рабдомиолиз вместе с острой почечной недостаточностью (в результате миоглобинурии) или без нее описывается редко.

Миопатия от лекарственных взаимодействий. Частота и тяжесть миопатии повышается при одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с препаратами, которые самостоятельно вызывают миопатию, как, например, гемфиброзил и другие фибраты или никотиновая кислота в липидопонижающих дозах (≥1 г/сут). Определенные препараты, которые в терапевтических дозах проявляют достоверное угнетающее действие на цитохром Р450 изоформу 3А4, могут повысить плазменные уровни ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и повысить риск возникновения миопатии. Такими препаратами являются циклоспорин, тетразольный антагонист кальция— мибефрадил, итраконазол и другие азолы, эритромицин и антидепрессант нефазодон. При каждой комбинации Акталипида с другими препаратами следует внимательно оценить отношение польза/риск и следить в отношении появления у пациента таких симптомов, как головная боль, слабость, чувствительность, особенно в течение первого месяца лечения и во время перемены дозы. Для пациентов, принимающих одновременно Акталипид с циклоспорином, фибратами или ниацином, доза Акталипида не должна превышать 10 мг/сут, т.к. риск миопатии возрастает с ее увеличением.Акталипид не применяется одновременно с мибефрадилом.

Воздействие на печень. Рекомендуется исследовать функцию печени до начала лечения и затем 2 раза в течение первого года лечения. Больных, которые принимают по 80 мг/сут, необходимо контролировать 1 раз в 3 мес. Особое внимание следует уделять больным с повышением трансаминаз и чаще контролировать их состояние. Если ферменты показывают тенденцию к повышению (до 3 раз выше верхней границы нормы) или изменения проявляют устойчивость, лечение необходимо прекратить. Больные, употребляющие алкоголь или имеющие в анамнезе заболевание печени, должны осторожно принимать препарат Акталипид. Активное заболевание печени или повышение трансаминаз невыясненной этиологии являются противопоказаниями для лечения Акталипидом. Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества лактозу. Поэтому он противопоказан больным с лактазной недостаточностью, галактоземией или глюкозным/галактозным синдромом мальабсорбции.

Препарат не оказывает влияния на способность водить автотранспортное средство и работать с механизмами.

Условия хранения препарата Акталипид®

При температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Акталипид®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
E78.0 Чистая гиперхолестеринемияГетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная несемейная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия первичная
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гомозиготная ситостеролемия
Изолированная эндогенная гиперхолестеринемия
Первичная гиперхолестеринемия
Повышенный уровень холестерина
Повышенный уровень холестерина в крови
Семейная гиперхолестеринемия
Семейная гиперхолестеринемия смешанная
Фитостеролемия
Эндогенная гиперхолестеринемия
E78.2 Смешанная гиперлипидемияКомбинированная гиперлипидемия
Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия
Комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердцаИшемическая болезнь сердца на фоне гиперхолестеринемии
Ишемическая болезнь сердца хроническая
Ишемия миокарда при артериосклерозе
Ишемия миокарда рецидивирующая
Коронарная болезнь сердца
Стабильная ИБС
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
I70 АтеросклерозАтеросклероз
Атеросклероз периферических сосудов
Атеросклеротические изменения
Атеросклеротические изменения сосудов
Атеросклеротические нарушения
Гангрена спонтанная
Тромбангиоз облитерирующий
Фринлендера болезнь

Видео по теме

Фестал: состав, показания, побочные действия

Отзывы о препарате Пантокальцин: показания, противопоказания, прием, побочные действия, аналоги

Гинкоум – показания к применению

Механизм действия Цитофлавина

Милдронат | инструкция по применению (капсулы)

Комментировать
0
7 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Симетикон: инструкция по применению Гиполипидемические препараты
0 комментариев
Гиполипидемические препараты
0 комментариев
Гиполипидемические препараты
0 комментариев
Гиполипидемические препараты
0 комментариев