АКСАСТРОЛ: инструкция по применению

АКСАСТРОЛ

СОДЕРЖАНИЕ
0
13 просмотров

АКСАСТРОЛ – препарат (таблетки), (фармакологическая группа – противоопухолевые гормональные препараты). В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: противопоказан

Упаковка

АКСАСТРОЛ (таблетки) - упаковка

Аксастрол – противоопухолевый препарат,является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузном периоде эстрадиол вырабатывается, в основном, благодаря конверсии андростендиона в эстрон через ароматазно-энзимный комплекс в периферических тканях. Эстрон далее превращается в эстрадиол.

Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузном периоде анастрозол в суточной дозе 1 мг подавлял уровень эстрадиола более чем на 80%.

Аксастрол не обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью.

Регулярный прием суточных доз Аксастрола до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, измеряемого до или после стандартного исследования на адренокортикотропный гормон. Следовательно, при назначении Аксастрола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

Абсорбция анастрозола – высокая (после приема внутрь всасывается 83-85% принятой дозы). Cmax в плазме обычно достигается в течение 2 ч после приема, если препарат принимался натощак. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, но не ее степень. Небольшое изменение скорости абсорбции не приводит к клинически значимому эффекту достижения Css анастрозола в плазме при приеме однократной суточной дозы Аксастрола в таблетках. После приема 7 суточных доз концентрация анастрозола в плазме составляет 90-95% от Css. Нет подтверждений зависимости фармакокинетических параметров анастрозола «время-доза». Анастрозол на 40% связывается с белками плазмы.

Анастрозол интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузном периоде, менее 10% принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 72 ч после приема. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-дезалкилирования, гидроксилирования и коньюгации с глюкуроновой кислотой. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не оказывает ингибирующее действие на энзим ароматазу. Метаболиты выделяются, главным образом, с мочой. Анастрозол выводится медленно, Т1/2 из плазмы составляет 40-50 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузном периоде.

У добровольцев со стабильным циррозом печени или нарушением функции почек клиренс анастрозола после перорального приема оставался в пределах, наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Показания к применению

ПрепаратАксастролпредназначен длялечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность Аксастрола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен;ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия);ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия).

Способ применения

Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз.

Длительность лечения препаратомАксастролзависит от формы и тяжести заболевания. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Пациентам с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, синдром запястного канала (в основном у пациенток с факторами риска по этому заболеванию), сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, повышение активности ЩФ и ГГТ.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, снижение минеральной плотности костной ткани с повышением риска развития остеопороза и переломов костей.

Со стороны половой системы: сухость влагалища, вагинальное кровотечение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: приливы крови, истончение волос, гиперхолестеринемия, астения.

Противопоказания

:

Противопоказаниями к применению препаратаАксастролявляются:пременопаузный период;почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее чем 20 мл/мин);умеренная или выраженная недостаточность функции печени;пациенты, получающие лечение эстрогенсодержащими лекарственными средствами;сопутствующая терапия тамоксифеном;беременность;период лактации (грудного вскармливания);детский и подростковый возраст до 18 лет;повышенная чувствительность к анастрозолу или вспомогательным компонентам препарата.

Беременность

:

ПрепаратАксастролпротивопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между анастрозолом и другими препаратами.

Тамоксифен и/или эстрогенсодержащие препараты не должны назначаться одновременно с Аксастролом, т.к. они могут снизить его фармакологическое и терапевтическое действие.

Передозировка

:

Данные исследований передозировки анастрозолом ограничены.

Клинические испытания проводились с различными дозами анастрозола до 60 мг в однократной дозе, назначаемой здоровым добровольцам-мужчинам, и до 10 мг/, назначаемым женщинам в постменопаузном периоде с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Однократная доза анастрозола, которая могла бы вызвать симптомы угрозы жизни, не была установлена.

Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. При лечении передозировки следует учитывать вероятность приема также другого препарата или нескольких препаратов.

Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту. Диализ может быть эффективен для выведения абсорбированной части препарата, т.к. анастрозол не обладает высокой степенью связывания с белками.

Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизненно важных органов и систем и тщательное наблюдение за пациентом.

Условия хранения

ПрепаратАксастролследует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года.

Форма выпуска

Аксастрол -таблетки.

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.

Состав

:

1 таблеткаАксастролсодержит:анастрозол 1 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая pH102, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза 5спз, макрогол 400, титана диоксид (E171), тальк.

Дополнительно

:

Наступление менопаузы должно быть подтверждено с помощью биохимического анализа, если гормональный статус пациента нельзя установить с помощью клинических методов.

При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.

Пациентам с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания необходимо осуществлять проверку плотности костей методом денситометрии в начале терапии и затем через регулярные интервалы. Если необходимо, рекомендуется проводить превентивную и адьювантную терапию под строгим врачебным контролем.

Нет данных относительно одновременного приема препарата с аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона, следовательно, данное сочетание должно ограничиваться применением в условиях клинических исследований.

При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.

Таблетки Аксастрола содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует назначать данный препарат.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:АКСАСТРОЛ
Код АТХ:L02BG03 – Анастрозол

Отзывы

АКСАСТРОЛ отзывы (таблетки)

Видео по теме

Дегоксин Показание Применение

Амитриптилин

Энап таблетки описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН *

Аторис таблетки описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН *

Дротаверин описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН.

Кларитромицин таблетки описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН *

Бифрен описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН.

Амитриптилин: инструкция по применению, побочные действия

Бисептол описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН.

Зиннат таблетки описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН *

Гропринозин описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН.

Эреспал таблетки описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН.

Кашель, бронхит, лечение. Слабые легкие. Как лечить. О чем не знают даже многие врачи.

Страшные антидепрессанты

Какой антибиотик лучше при бронхите – Доктор Комаровский – Интер

Конкор таблетки описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН.

Нольпаза таблетки описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН.

Предуктал описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН.

Вестибо таблетки описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН *

Циннаризин таблетки описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН.

Комментировать
0
13 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Противоопухолевые гормональные препараты
0 комментариев
Противоопухолевые гормональные препараты
0 комментариев
Противоопухолевые гормональные препараты
0 комментариев
Золадекс: инструкция по применению Противоопухолевые гормональные препараты
0 комментариев